[发明专利]苯丁抑制素乙二醇壳聚糖及其制备方法有效
申请号: | 201410260315.X | 申请日: | 2014-06-11 |
公开(公告)号: | CN104013969A | 公开(公告)日: | 2014-09-03 |
发明(设计)人: | 张勇;陈妍;孔维 | 申请(专利权)人: | 吉林大学 |
主分类号: | A61K47/36 | 分类号: | A61K47/36;C08B37/08;A61K38/06;A61K38/07;A61K38/08 |
代理公司: | 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 | 代理人: | 王恩远 |
地址: | 130012 吉*** | 国省代码: | 吉林;22 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 抑制 乙二醇 聚糖 及其 制备 方法 | ||
1.一种苯丁抑制素乙二醇壳聚糖,结构为:
其中,R=CH3CO-或H;320≥n≥20;m/m+n=0.2~0.8。
2.根据权利要求1所述的苯丁抑制素乙二醇壳聚糖,其特征在于,所述的苯丁抑制素乙二醇壳聚糖,为浅黄色至白色粉末状固体,分子量为80~250KD。
3.一种权利要求1的苯丁抑制素乙二醇壳聚糖的制备方法,其步骤如下:
1)将乙二醇壳聚糖溶于水中,加入苯丁抑制素,乙二醇壳聚糖和苯丁抑制素的质量比为1~12.5∶1,pH调至5.0~6.8,得到步骤1)溶液;
2)在步骤1)溶液中加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺,或加入它们的pH值与步骤1)溶液相同的水溶液;加水至1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐最终浓度为0.1~0.4M,N-羟基琥珀酰亚胺的最终浓度为0.005~0.02M,得到步骤2)溶液;1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐用量按质量计是乙二醇壳聚糖的1.9~7.7倍;
3)将步骤2)溶液避光,室温搅拌反应3~24小时,得到步骤3)溶液;
4)将步骤3)溶液转移到截留分子量为8000~14000道尔顿的透析袋中,以0.05M盐酸为透析液透析,而后以去离子水为透析液透析,得到步骤4)溶液;
5)将透析袋中的步骤4)溶液冷冻干燥,得到苯丁抑制素乙二醇壳聚糖。
4.根据权利要求3所述的苯丁抑制素乙二醇壳聚糖的制备方法,其特征在于,所述的透析,条件为:避光搅拌,4℃,盐酸和去离子水各透析36~48小时,每4小时更换一次透析液。
5.根据权利要求3或4所述的苯丁抑制素乙二醇壳聚糖的制备方法,其特征在于,所述的冷冻干燥,是将透析袋中的步骤4)溶液转移至烧杯或分装到西林瓶中,-80℃预冻12小时,再-60℃条件下真空冷冻干燥12~36小时。
6.一种权利要求1的苯丁抑制素乙二醇壳聚糖的用途,苯丁抑制素乙二醇壳聚糖用作对氨基肽酶具有抑制活性的药用辅料。
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