[发明专利]苯丁抑制素乙二醇壳聚糖及其制备方法有效

专利信息
申请号: 201410260315.X 申请日: 2014-06-11
公开(公告)号: CN104013969A 公开(公告)日: 2014-09-03
发明(设计)人: 张勇;陈妍;孔维 申请(专利权)人: 吉林大学
主分类号: A61K47/36 分类号: A61K47/36;C08B37/08;A61K38/06;A61K38/07;A61K38/08
代理公司: 长春吉大专利代理有限责任公司 22201 代理人: 王恩远
地址: 130012 吉*** 国省代码: 吉林;22
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摘要:
搜索关键词: 抑制 乙二醇 聚糖 及其 制备 方法
【权利要求书】:

1.一种苯丁抑制素乙二醇壳聚糖,结构为:

其中,R=CH3CO-或H;320≥n≥20;m/m+n=0.2~0.8。

2.根据权利要求1所述的苯丁抑制素乙二醇壳聚糖,其特征在于,所述的苯丁抑制素乙二醇壳聚糖,为浅黄色至白色粉末状固体,分子量为80~250KD。

3.一种权利要求1的苯丁抑制素乙二醇壳聚糖的制备方法,其步骤如下:

1)将乙二醇壳聚糖溶于水中,加入苯丁抑制素,乙二醇壳聚糖和苯丁抑制素的质量比为1~12.5∶1,pH调至5.0~6.8,得到步骤1)溶液;

2)在步骤1)溶液中加入1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐和N-羟基琥珀酰亚胺,或加入它们的pH值与步骤1)溶液相同的水溶液;加水至1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐最终浓度为0.1~0.4M,N-羟基琥珀酰亚胺的最终浓度为0.005~0.02M,得到步骤2)溶液;1-(3-二甲氨基丙基)-3-乙基碳二亚胺盐酸盐用量按质量计是乙二醇壳聚糖的1.9~7.7倍;

3)将步骤2)溶液避光,室温搅拌反应3~24小时,得到步骤3)溶液;

4)将步骤3)溶液转移到截留分子量为8000~14000道尔顿的透析袋中,以0.05M盐酸为透析液透析,而后以去离子水为透析液透析,得到步骤4)溶液;

5)将透析袋中的步骤4)溶液冷冻干燥,得到苯丁抑制素乙二醇壳聚糖。

4.根据权利要求3所述的苯丁抑制素乙二醇壳聚糖的制备方法,其特征在于,所述的透析,条件为:避光搅拌,4℃,盐酸和去离子水各透析36~48小时,每4小时更换一次透析液。

5.根据权利要求3或4所述的苯丁抑制素乙二醇壳聚糖的制备方法,其特征在于,所述的冷冻干燥,是将透析袋中的步骤4)溶液转移至烧杯或分装到西林瓶中,-80℃预冻12小时,再-60℃条件下真空冷冻干燥12~36小时。

6.一种权利要求1的苯丁抑制素乙二醇壳聚糖的用途,苯丁抑制素乙二醇壳聚糖用作对氨基肽酶具有抑制活性的药用辅料。

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