[发明专利]一种苯基乙酰胺类化合物及在制备米拉贝隆中的应用

权利要求书

1.一种新化合物(R)-N-(4氨基苯乙基)-2-羟基-2-苯基乙酰胺或其盐类，具有下述结构：

（式）。

2.根据权利要求1，所述化合物的盐为盐酸盐或硫酸盐。

3.一种制备权利要求1所述的式化合物的方法，其特征在于：以(R)-2-羟基-2-苯基乙酸和(4 - 硝基苯基)甲胺为原料，经过脱水缩合成酰胺，再经钯碳氢气还原。

4.根据权利要求3所述的方法，其中制备式化合物时，缩合剂可以选择EDC（1-乙基-(3-二甲基氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐）、DCC（N,N’-二环己基碳二亚胺）或DIC（N,N'-二异丙基碳二亚胺），缩合活化剂可以选择DMAP（4-二甲氨基吡啶）、HOBt（1-羟基苯并三唑）、HOAt（1-羟基-7-偶氮苯并三氮唑）、4-PPY（4-(1'-四氢吡咯)吡啶）或HOSu（N-羟基琥珀酰亚胺）。

5.权利要求1中所述的式新化合物的应用，特征在于制备米拉贝隆。

6.如权利要求5所述的运用式新化合物制备米拉贝隆的方法，步骤包括：

（1）将式化合物溶于干燥的四氢呋喃中，加入三氯化铝，氢化铝锂，搅拌回流反应，过滤，母液浓缩至干得到固体粗品，再重结晶，过滤得（R）-2-(4 -氨基苯乙胺基)-1-苯基乙醇盐酸盐；

（2）制备米拉贝隆

将（R）-2-(4 -氨基苯乙胺基)-1-苯基乙醇盐酸盐溶于6N盐酸中，加入EDC、2-氨基噻唑乙酸，搅拌，反应完调节pH值，析晶，过滤得米拉贝隆。