[发明专利]1-(乙基氨基酸苄酯)-β-咔啉-3-羧酸苄酯、制备、纳米结构、活性和应用

权利要求书

1.下面结构的1-(乙基-Leu-AA-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯，AA为L-Glu和L-Pro残基。

2.权利要求1的1-(乙基-Leu-AA-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯(AA为L-Glu和L-Pro残基)的制备方法，该方法包括：

1)L-色氨酸苄酯在三氟醋酸的催化下与1，1，3，3-四甲氧基丙烷缩合，得到(3S)-1-(2，2-二甲氧乙基)-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯；

2)将(3S)-1-(2，2-二甲氧乙基)-2，3，4，9-四氢-β-咔啉-3-羧酸苄酯用高锰酸钾氧化，生成1-(2，2-二甲氧乙基)-3-咔啉羧酸苄酯；

3)在盐酸，冰醋酸和水体系中1-(2，2-二甲氧乙基)-3-β-咔啉-3-羧酸苄酯转化为1-(2-氧代乙基)-3-咔啉羧酸苄酯；

4)将Boc-Leu与L-Glu-OBzl和L-Pro-OBzl偶联得到Boc-Leu-Glu-OBzl和Boc-Leu-Pro-OBzl；

5)在氯化氢-乙酸乙酯溶液中Boc-Leu-Glu-OBzl和Boc-Leu-Pro-OBzl转化为Leu-Glu-OBzl和Leu-Pro-OBzl；

6)将1-(2-氧代乙基)-3-咔啉羧酸苄酯分别与Leu-Glu-OBzl和Leu-Pro-OBzl偶联得到1-(乙基-Leu-AA-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯(AA为L-Glu和L-Pro残基)。

3.权利要求1的1-(乙基-Leu-AA-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯的纳米结构。

4.权利要求1的1-(乙基-Leu-AA-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯在制备抗肿瘤药物中的应用。

5.权利要求1的1-(乙基-Leu-AA-OBzl)-β-咔啉-3-羧酸苄酯在制备逆转肿瘤药物中的应用。