[发明专利]一种制备7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的方法有效
申请号: | 201410264269.0 | 申请日: | 2014-06-13 |
公开(公告)号: | CN104086553A | 公开(公告)日: | 2014-10-08 |
发明(设计)人: | 毛俊;朱经伟;舒庆宁;赵树海;杨民民;吴希罕 | 申请(专利权)人: | 南京药石药物研发有限公司 |
主分类号: | C07D487/04 | 分类号: | C07D487/04 |
代理公司: | 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 | 代理人: | 李纪昌;唐循文 |
地址: | 210061 江苏省南*** | 国省代码: | 江苏;32 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 制备 咪唑 方法 | ||
1.一种7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其结构式如I所示,其特征在于,制备过程如下∶
2.根据权利要求1所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,过程如下∶
其中R为
3.根据权利要求1或2所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,由化合物IX和化合物X制备化合物XI步骤中,其中碱为叔丁醇钾或者NaH。
4.根据权利要求1或2所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,由化合物IX和化合物X制备化合物XI步骤中,化合物IX∶化合物X∶碱的摩尔比为1.0∶1.0~2.0∶2.0~5.0。
5.根据权利要求1或2所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,由化合物IX和化合物X制备化合物XI步骤中,其中溶剂为N-甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六环或四氢呋喃中的一种或两种的混合物。
6.根据权利要求1或2所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,由化合物XI制备化合物XII步骤中,溶剂为甲醇、乙醇、1,4-二氧六环、异丙醇、N,N-二甲基甲酰胺或者二甲亚砜中的一种;化合物XI∶醋酸甲脒的摩尔比为1.0∶1.5~1.0∶6.0;反应温度为64~150℃。
7.根据权利要求1或2所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,由化合物XII制备化合物I步骤中,溴化试剂为N-溴代琥珀酰亚胺、二溴海因或者液溴中的一种;化合物XII∶溴化试剂的摩尔比为1.0∶0.8~1.0∶1.5;溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷或者四氢呋喃中的一种。
8.根据权利要求2所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,由化合物XIII制备化合物XIV步骤中,碱为三乙胺、氢化钠、叔丁醇钾、NaOH、KOH或者碳酸钠中的一种;化合物XIII∶RCl∶碱的摩尔比为1.0∶1.0~1.5∶1.0~3.0;反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、二氯甲烷或者四氢呋喃中的一种。
9.根据权利要求2所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,由化合物XIV制备化合物XV步骤中,化合物XIV∶正丁基锂∶N,N-二甲基甲酰胺的摩尔比为1.0∶1.0~1.5∶1.0~3.0;化合物XIV∶氨水∶碘的摩尔比为1.0∶25.0~35.0∶1.0~3.0;反应溶剂为乙醚或者四氢呋喃。
10.根据权利要求2所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,由化合物XV制备化合物IX步骤中,酸为气态HCl、三氟乙酸或盐酸中的一种;反应溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇或者1,4-二氧六环中的一种。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南京药石药物研发有限公司,未经南京药石药物研发有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410264269.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇:一种新型抗感染药物的制备方法
- 下一篇:一种喷昔洛韦的精制方法