[发明专利]一种制备7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的方法有效

专利信息
申请号: 201410264269.0 申请日: 2014-06-13
公开(公告)号: CN104086553A 公开(公告)日: 2014-10-08
发明(设计)人: 毛俊;朱经伟;舒庆宁;赵树海;杨民民;吴希罕 申请(专利权)人: 南京药石药物研发有限公司
主分类号: C07D487/04 分类号: C07D487/04
代理公司: 南京经纬专利商标代理有限公司 32200 代理人: 李纪昌;唐循文
地址: 210061 江苏省南*** 国省代码: 江苏;32
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要:
搜索关键词: 一种 制备 咪唑 方法
【权利要求书】:

1.一种7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其结构式如I所示,其特征在于,制备过程如下∶

2.根据权利要求1所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,过程如下∶

其中R为

3.根据权利要求1或2所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,由化合物IX和化合物X制备化合物XI步骤中,其中碱为叔丁醇钾或者NaH。

4.根据权利要求1或2所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,由化合物IX和化合物X制备化合物XI步骤中,化合物IX∶化合物X∶碱的摩尔比为1.0∶1.0~2.0∶2.0~5.0。

5.根据权利要求1或2所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,由化合物IX和化合物X制备化合物XI步骤中,其中溶剂为N-甲基吡咯烷酮、N,N-二甲基甲酰胺、1,4-二氧六环或四氢呋喃中的一种或两种的混合物。

6.根据权利要求1或2所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,由化合物XI制备化合物XII步骤中,溶剂为甲醇、乙醇、1,4-二氧六环、异丙醇、N,N-二甲基甲酰胺或者二甲亚砜中的一种;化合物XI∶醋酸甲脒的摩尔比为1.0∶1.5~1.0∶6.0;反应温度为64~150℃。

7.根据权利要求1或2所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,由化合物XII制备化合物I步骤中,溴化试剂为N-溴代琥珀酰亚胺、二溴海因或者液溴中的一种;化合物XII∶溴化试剂的摩尔比为1.0∶0.8~1.0∶1.5;溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二氯甲烷或者四氢呋喃中的一种。

8.根据权利要求2所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,由化合物XIII制备化合物XIV步骤中,碱为三乙胺、氢化钠、叔丁醇钾、NaOH、KOH或者碳酸钠中的一种;化合物XIII∶RCl∶碱的摩尔比为1.0∶1.0~1.5∶1.0~3.0;反应溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲亚砜、二氯甲烷或者四氢呋喃中的一种。

9.根据权利要求2所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,由化合物XIV制备化合物XV步骤中,化合物XIV∶正丁基锂∶N,N-二甲基甲酰胺的摩尔比为1.0∶1.0~1.5∶1.0~3.0;化合物XIV∶氨水∶碘的摩尔比为1.0∶25.0~35.0∶1.0~3.0;反应溶剂为乙醚或者四氢呋喃。

10.根据权利要求2所述的7-溴咪唑并[2,1-f][1,2,4]三嗪-4-胺的制备方法,其特征在于,由化合物XV制备化合物IX步骤中,酸为气态HCl、三氟乙酸或盐酸中的一种;反应溶剂为二氯甲烷、四氢呋喃、乙酸乙酯、甲醇或者1,4-二氧六环中的一种。

下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于南京药石药物研发有限公司,未经南京药石药物研发有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201410264269.0/1.html,转载请声明来源钻瓜专利网。

×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top