[发明专利]酰胺化合物、组合物及其应用无效
申请号: | 201410266032.6 | 申请日: | 2009-02-27 |
公开(公告)号: | CN104058999A | 公开(公告)日: | 2014-09-24 |
发明(设计)人: | 魏志亮;S·高鲁加利;C·卡波;Z·王;Y·曹;J·金凯德 | 申请(专利权)人: | 伊沃泰克股份公司 |
主分类号: | C07C317/14 | 分类号: | C07C317/14;C07D239/10;C07C317/44;C07D213/64;C07D213/75;C07D241/12;C07D263/54;C07D403/12;C07D413/12;C07D417/14;C07D215/38;C07D401/10;C07 |
代理公司: | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 | 代理人: | 谭玮 |
地址: | 德国*** | 国省代码: | 德国;DE |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 化合物 组合 及其 应用 | ||
1.具有式1的化合物:
其中
A、B和W各自独立地选自CR4;
X’选自CR4a和N;
L是-C(R2aR2b)-;
R1选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、羟基C1-C4烷基、C3-C7环烷基-C1-C4烷基或4-7元杂环烷基-C1-C4烷基;
R2a和R2b各自独立地选自氢、C1-C4烷基或羟基C1-C4烷基;
R3是取代或未取代的C1-C6烷基;CH(OH)R3a、OR3a、CN、COR3a、COOR3a、SOR3a、SO2R3a、CONR3aR3b、SONR3aR3b或SO2NR3aR3b;
R3a是H,取代或未取代的烷基,取代或未取代的环烷基,取代或未取代的杂环烷基,取代或未取代的芳基,或者取代或未取代的杂芳基;
R3b是H、取代或未取代的C1-C6烷基;或R3a和R3b一起形成3-7个原子的环杂烷基环;
R4各自独立地选自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的酰基、取代或未取代的酰氨基、取代或未取代的烷氨基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷氧羰基、取代或未取代的烷基芳氨基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的芳基烷基、磺基、取代的磺基、取代的磺酰基、取代的亚磺酰基、取代的硫烷基、取代或未取代的氨基磺酰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的芳基磺酰基、叠氮基、取代或未取代的氨基甲酰基、羧基、氰基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的杂环烷基、取代或未取代的二烷氨基、卤素、硝基和巯基;
R4a和R4b各自独立地选自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的酰基、取代或未取代的酰氨基、取代或未取代的烷氨基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷氧羰基、取代或未取代的烷基芳氨基、取代或未取代的芳基烷氧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、磺基、取代的磺基、取代的磺酰基、取代的亚磺酰基、取代的硫烷基、取代或未取代的氨基磺酰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的芳基磺酰基、叠氮基、取代或未取代的氨基甲酰基、羧基、氰基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环杂烷基、取代或未取代的二烷氨基、卤素、杂芳氧基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂烷基、羟基、硝基和巯基;
且下标m’选自0-4;
条件是
i)当R3是CO2Me、SO2Ph或OR3a时,R1不是未取代的苯基;
ii)当R3是SO2-(4-甲基哌嗪-1-基)或SO2-(硫代吗啉-1-基),且X’是CH时,R4b不是H;
iii)当R3是Me或被烷氧基取代的甲基时,R1不是取代的苯基;
iv)当R3是CO2H时,R4b是Cl、F、Br、Me、Et、OMe或CF3;
v)当X’是CR4a,R3是CONR3aR3b,且R3a是H时,R3b不是取代的正戊基、取代的戊炔基、取代的苄基、取代的苯乙基、取代的噻吩基乙基或取代的噻唑基乙基;且
vi)当R1是5-6元杂环烷基甲基且R3是CO2Me或n-Pr时,R4b不是Cl或4-F;
或其药学可接受的盐、N-氧化物、溶剂合物、前体药物、立体异构体、互变体或同位素变体。
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