[发明专利]一种制备3，4-二芳基环吖嗪[3,2,2]衍生物的方法

权利要求书

1.一种制备3，4-二芳基环吖嗪[3,2,2]衍生物的方法，其特征在于：该方法的核心技术是：取3位氢取代的中氮茚和二芳基乙炔为合成反应原料，以钯为催化剂、以氧气为最终氧化剂，制备3，4-二芳基环吖嗪[3,2,2]衍生物；该方法依据的反应式为：

该方法的工艺步骤为，将3位氢取代的中氮茚（1）、二芳基乙炔（2）、钯催化剂、添加剂组分原料，按摩尔比1：1.0~3.0：0.0125~0.10：0.0125~1.0同置入反应器皿中；或将3位氢取代的中氮茚（1）、二芳基乙炔（2）、钯催化剂，按摩尔比1：1.0~3.0：0.0125~0.10同置入反应器皿中，分别加入1.0-10 毫升溶剂，在氧气氛下于60～130度的温度条件加热搅拌，加热搅拌时间1-24小时，分别将反应后的混合物倒入水中，经过滤、洗涤、干燥后重结晶或柱层析分离，分别得到的固体物，均为目标产物3，4-二芳基环吖嗪[3,2,2]衍生物（3）。

2.根据权利要求1所述的一种制备3，4-二芳基环吖嗪[3,2,2]衍生物的方法，其特征在于：所述工艺步骤的进一步设置为：将3位氢取代的中氮茚为0.20毫摩尔、二芳基乙炔为0.2-0.6毫摩尔、钯催化剂为0.0025-0.02毫摩尔、添加剂为0.0025-0.2毫摩尔，同置入反应器皿中；或将3位氢取代的中氮茚为0.20毫摩尔、二芳基乙炔为0.2-0.6毫摩尔、钯催化剂为0.0025-0.02毫摩尔，同置入反应器皿中，分别加入1.0-4.0 毫升溶剂，在氧气氛下于 80～120 度的温度条件加热搅拌，加热搅拌 1-24 小时，分别将反应后混合物倒入水中，经过滤，洗涤，干燥后重结晶或柱层析分离，分别得到的固体物，均为目标产物3，4-二芳基环吖嗪[3,2,2]衍生物（3）。

3.根据权利要求1或2所述的一种制备3，4-二芳基环吖嗪[3,2,2]衍生物的方法，其特征在于：所述工艺步骤中的3位氢取代的中氮茚（1）组分的选择：R₁ 或为氢，或为5-甲基，或为7-甲基，或为7-N,N-二甲胺基，或为7-碳酰甲酯基；R₂或为氢，或为氰基，或为碳酰甲酯基，或为碳酰正丁酯基，或为碳酰叔丁酯基，或为碳酰乙酯基，或为N,N-二甲基-碳酰胺基； R₃或为氢，或为甲基，或为碳酰甲酯基，或为碳酰乙酯基。

4.根据权利要求1或2所述的一种制备3，4-二芳基环吖嗪[3,2,2]衍生物的方法，其特征在于：所述工艺步骤中的二芳基乙炔（2）组分的选择：R₄ 或为氢，或为2-甲基，或为3-甲基，或为4-甲基，或为4-氟，或为4-甲氧基，或为3,5-二甲基；R₅或为氢，或为2-甲基，或为3-甲基，或为4-甲基，或为4-硝基，或为4-氟，或为4-甲氧基。

5.根据权利要求1或2所述的一种制备3，4-二芳基环吖嗪[3,2,2]衍生物的方法，其特征在于：所述工艺步骤中的钯催化剂的选择：或为醋酸钯，或为氯化钯。

6.根据权利要求5所述的一种制备3，4-二芳基环吖嗪[3,2,2]衍生物的方法，其特征在于：所述钯催化剂的最佳选择为醋酸钯。

7.根据权利要求1或2所述的一种制备3，4-二芳基环吖嗪[3,2,2]衍生物的方法，其特征在于：所述工艺步骤中添加剂的选择：或为醋酸，或为三氟乙酸，或为苯甲酸，或为2-硝基苯甲酸，或为3-硝基苯甲酸，或为4-硝基苯甲酸，或为对甲氧基苯甲酸，或为2,6-二氯苯甲酸，或为2,6-二氟苯甲酸，或为3,5-二氟苯甲酸。

8.根据权利要求7所述的一种制备3，4-二芳基环吖嗪[3,2,2]衍生物的方法，其特征在于：所述添加剂的最佳选择为2,6-二氟苯甲酸。

9.根据权利要求1或2所述的一种制备3，4-二芳基环吖嗪[3,2,2]衍生物的方法，其特征在于：所述工艺步骤中溶剂的选择：或为N,N-二甲基甲酰胺，或为N,N-二甲基乙酰胺，或为N-甲基吡咯烷酮，或为二甲亚砜。

10.根据权利要求1或2所述的一种制备3，4-二芳基环吖嗪[3,2,2]衍生物的方法，其特征在于：所述工艺步骤的最佳设置为：3位氢取代的中氮茚为0.20毫摩尔，二芳基乙炔为0.30毫摩尔，钯催化剂醋酸钯为0.02毫摩尔，2,6-二氟苯甲酸为0.02毫摩尔，同放入反应器皿中；或3-位氢取代的中氮茚为0.20毫摩尔，二芳基乙炔为0.30毫摩尔，钯催化剂醋酸钯为0.02毫摩尔，同放入反应器皿中；各加入二甲亚砜3.0毫升，各在氧气氛下于110 度的温度条件加热搅拌，加热12小时，各倒入水中，经过滤，洗涤，干燥后重结晶或柱层析分离，各得到的固体物均为目标产物3，4-二芳基环吖嗪[3,2,2]衍生物（3）。