[发明专利]具有靶向抗肿瘤活性的喹唑啉衍生物在审
申请号: | 201410266829.6 | 申请日: | 2014-06-16 |
公开(公告)号: | CN105294578A | 公开(公告)日: | 2016-02-03 |
发明(设计)人: | 吴绮峰;吴怡颖;曹日晖;曾夏芸;王延东 | 申请(专利权)人: | 广东宏盈科技有限公司 |
主分类号: | C07D239/86 | 分类号: | C07D239/86;C07D239/94;C07D239/88;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 528531 *** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 具有 靶向 肿瘤 活性 喹唑啉 衍生物 | ||
1.式I化合物:
及其药学可接受的盐、溶剂合物、前药,其中
R4选自氢、卤素、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C2-6炔基、-C1-6烷基-苯基、NH(CH2)mN[(CH2)nCH3]2,其中所述的烷基、烯基、炔基和苯基可任选被卤素、硝基、氰基、羟基、-C1-6烷氧基、苯基取代;其中m为2-8中的任意整数,n为0-6中的任意整数;
R7选自卤素、-C1-6烷氧基、-C1-6芳烷氧基、-C1-6取代芳烷氧基。
2.权利要求1的化合物,其中R4选自氢、-C1-6烷基、-C2-6烯基、-C1-6烷基-苯基、NH(CH2)mN[(CH2)nCH3]2,其中m为1-4中的任意整数,n为1-3中的任意整数;例如,其中R4选自氢、甲基、乙基、丙基、异丙基、烯丙基、丙烯基、苯甲基、苯丙基、正丁基、NH(CH2)2N[CH2CH3]2、NH(CH2)2N[CH3]2、NH(CH2)3N[CH2CH3]2、NH(CH2)3N[CH3]2。
3.权利要求1的化合物,其中R7选自卤素、-C1-4烷氧基、-C1-6芳烷氧基;例如,其中R7选自氟、氯、溴、甲氧基、苄氧基、对氟苄氧基等。
4.根据权利要求1-3任一项的化合物,其为选自下列的化合物:
化合物名称
4-氯-7-羟基喹唑啉
4-氯-7-乙氧基喹唑啉
4-氯-7-正丁氧基喹唑啉
4-氯-7-正己氧基喹唑啉
4-氯-7-烯丙氧基喹唑啉
4-氯-7-异丙氧基喹唑啉
4-氯-7-异丁氧基喹唑啉
4-氯-7-苄氧基喹唑啉
4-氯-7-(4-氟苄氧基)喹唑啉
4-氯-7-(3-苯乙氧基)喹唑啉
4-氯-7-(3-苯丙氧基)喹唑啉
N1-(7-乙氧基喹唑啉-4-基)-N2,N2-二乙基乙烷-1,2-二胺
N1,N1-二乙基-N2-(7-己氧基喹唑啉-4-基)乙烷-1,2-二胺
N1-(7-烯丙氧基喹唑啉-4-基)-N2,N2-二乙基乙烷-1,2-二胺
N1,N1-二乙基-N2-(7-异丙氧基喹唑啉-4-基)乙烷-1,2-二胺
N1-(7-苄氧基喹唑啉-4-基)-N2,N2-二乙基乙烷-1,2-二胺
N1,N1-二乙基-N2-(7-(4-氟苄氧基)喹唑啉-4-基)乙烷-1,2-二胺
N1-(7-乙氧基喹唑啉-4-基)-N2,N2-二乙基丙烷-1,2-二胺
N1-(7-烯丙氧基喹唑啉-4-基)-N2,N2-二乙基丙烷-1,2-二胺
N1,N1-二乙基-N2-(7-(4-氟苄氧基)喹唑啉-4-基)丙烷-1,2-二胺
以及它们的药学可接受的盐、溶剂合物、前药。
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