[发明专利]酰胺化合物、组合物及其应用

权利要求书

1.式2c、2d、2e、2f、2h、2i、2j或2k的化合物：

其中

R^2a是H、Me、CH₂OH或CH₂CH₂OH；且Het是取代或未取代的杂环烷基；X’选自N；

R¹选自取代或未取代的芳基、取代或未取代的杂芳基、羟基C₁-C₄烷基、C₃-C₇环烷基-C₁-C₄烷基或4-7元杂环烷基-C₁-C₄烷基；

R^3a是取代或未取代的烷基，取代或未取代的环烷基，取代或未取代的杂环烷基，取代或未取代的芳基，或者取代或未取代的杂芳基；

R^3b是H、取代或未取代的C₁-C₆烷基；或R^3a和R^3b一起形成3-7个原子的环杂烷基环；

R^4b独立地选自H、取代或未取代的烷基、取代或未取代的酰基、取代或未取代的酰氨基、取代或未取代的烷氨基、取代或未取代的烷硫基、取代或未取代的烷氧基、取代或未取代的烷氧羰基、取代或未取代的烷基芳氨基、取代或未取代的芳基烷氧基、取代或未取代的氨基、取代或未取代的芳基、取代或未取代的芳基烷基、磺基、取代的磺基、取代的磺酰基、取代的亚磺酰基、取代的硫烷基、取代或未取代的氨基磺酰基、取代或未取代的烷基磺酰基、取代或未取代的芳基磺酰基、叠氮基、取代或未取代的氨基甲酰基、羧基、氰基、取代或未取代的环烷基、取代或未取代的环杂烷基、取代或未取代的二烷氨基、卤素、杂芳氧基、取代或未取代的杂芳基、取代或未取代的杂烷基、羟基、硝基和巯基；

且下标m’选自0-4；

所述芳基包括5－12个环成员；

所述杂芳基包括5－12个环成员；

所述烷基具有1－20个碳原子；

所述环烷基具有3－10个碳原子；

所述杂环烷基意指4-10元稳定的杂环非芳族环和/或包括包含一个或多个独立地选自N、O和S的杂原子的与之稠合的环；

所述酰基意指基团-C(O)R²⁰，其中R²⁰是氢、C₁-C₈烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₃-C₁₀环烷基甲基、4-10元杂环烷基、芳基、芳基烷基、5-10元杂芳基或杂芳基烷基；

所述酰氨基意指基团-NR²²C(O)R²³，其中R²²是氢、C₁-C₈烷基、C₃-C₁₀环烷基、4-10元杂环烷基、C₆-C₁₀芳基、芳基烷基、5-10元杂芳基或杂芳基烷基，R²³是氢、C₁-C₈烷基、C₃-C₁₀环烷基、4-10元杂环烷基、C₆-C₁₀芳基、芳基烷基、5-10元杂芳基或杂芳基烷基；所述烷氨基意指基团-NHR⁴⁰，其中R⁴⁰是C₁-C₈烷基；

所述烷硫基意指基团-SR⁷⁵，其中R⁷⁵是C₁-C₈烷基；

所述烷氧羰基意指基团-C(O)-OR³⁰，其中R³⁰表示C₁-C₈烷基、C₃-C₁₀环烷基、C₃-C₁₀环烷基烷基、4-10元杂环烷基烷基、芳烷基或5-10元杂芳基烷基；

所述烷基芳氨基意指基团-NR⁴²R⁴³，其中R⁴²是芳基，R⁴³是C₁-C₈烷基；

所述芳烷基或芳基烷基意指被一个或多个如上述所定义的芳基取代的如上述所定义的烷基；

所述烷基磺酰基意指基团-S(O)₂R⁸⁹，其中R⁸⁹是C₁-C₈烷基；

所述芳基磺酰基意指基团-S(O)₂R⁹³，其中R⁹³是C₆-C₁₀芳基；

所述卤代或卤素意指氟、氯、溴和碘；

所述二烷氨基意指基团-NR⁴⁸R⁴⁹，其中R⁴⁸和R⁴⁹各自独立地选自C₁-C₈烷基；

所述烷氧基意指基团-OR²⁹，其中R²⁹是C₁-C₈烷基；

所述芳基烷氧基意指-O-烷基芳基，其中烷基芳基是如上所定义；

所述杂烷基意指如上所定义的烷基，其中所述烷基中一个或多个碳原子被氮、氧或硫杂原子替代；

“取代的”意指其中一个或多个氢原子各自独立地被相同或不同取代基替代的基团，所述取代基可以选自：

1)卤素、-R⁶⁸、-O^-、＝O、-OR⁶⁸、-SR⁶⁸、-S^-、＝S、-NR⁶⁸R⁶⁹、＝NR⁶⁸、-CCl₃、-CF₃、-CN、-OCN、-SCN、-NO、-NO₂、＝N₂、-N₃、-S(O)₂O^-、-S(O)₂OH、-S(O)₂R⁶⁸、-OS(O₂)O^-、-OS(O)₂R⁶⁸、-P(O)(O^-)₂、-P(O)(OR⁶⁸)(O^-)、-OP(O)(OR⁶⁸)(OR⁶⁹)、-C(O)R⁶⁸、-C(S)R⁶⁸、-C(O)OR⁶⁸、-C(O)NR⁶⁸R⁶⁹、-C(O)O^-,-C(S)OR⁶⁸、-NR⁷⁰C(O)NR⁶⁸R⁶⁹、-NR⁷⁰C(S)NR⁶⁸R⁶⁹、-NR⁷¹C(NR⁷⁰)NR⁶⁸R⁶⁹和-C(NR⁷⁰)NR⁶⁸R⁶⁹；

其中R⁶⁸、R⁶⁹、R⁷⁰和R⁷¹各自独立地是：

·氢、C₁-C₈烷基、C₆-C₁₀芳基、芳基烷基、C₃-C₁₀环烷基、4-10元杂环烷基、5-10元杂芳基、杂芳基烷基；或

·被卤素或羟基取代的C₁-C₈烷基；或·C₆-C₁₀芳基、5-10元杂芳基、C₆-C₁₀环烷基或4-10元杂环烷基，其各自被未取代的C₁-C₄烷基、卤素、未取代的C₁-C₄烷氧基、未取代的C₁-C₄卤代烷基、未取代的C₁-C₄羟基烷基或未取代的C₁-C₄卤代烷氧基或羟基取代；

2)三氟甲氧基、-C(O)R⁷³、-C(O)OR⁷³、-OC(O)R⁷³，其中R⁷³各自独立地选自H、C₁-C₈烷基、-(CH₂)_t(C₆-C₁₀芳基)、-(CH₂)_t(5-10元杂芳基)、-(CH₂)_t(C₃-C₁₀环烷基)和-(CH₂)_t(4-10元杂环烷基)，其中t是0－4的整数；且

·任意存在的烷基自身可以被卤素或羟基取代；且

·任意存在的芳基、杂芳基、环烷基或杂环烷基自身可以被未取代的C₁-C₄烷基、卤素、未取代的C₁-C₄烷氧基、未取代的C₁-C₄卤代烷基、未取代的C₁-C₄羟基烷基或未取代的C₁-C₄卤代烷氧基或羟基取代；

条件是

i)在式2f的情况下，R^3a＝Me和在式2c的情况下，R¹不是未取代的苯基；

ii)当在式2f中R¹是5-6元杂环烷基甲基且R^3a是Me时，R^4b不是Cl或4-F；

或其药学可接受的盐。