[发明专利]一种药物组合物及其应用

说明书

技术领域

本发明涉及药物技术领域，尤其涉及一种药物组合物及其应用。

背景技术

小儿多动症又称注意力缺陷多动症(ADHD)或脑功能轻微失调综合征，是一种常见的儿童为异常疾病，主要影响是造成小儿行为异常。小儿多动症的主要临床表现为:注意障碍、活动过度、知觉障碍、情绪障碍、适应不良、学习困难等。其发病原因大概有以下几种：脑神经发育不良、脑神经递质数量不足、脑组织器质性损害、遗传因素、其他因素等。多发于儿童学龄期，患病率最高的年龄段为6-12岁。

目前很多研究表明儿童注意缺陷多动症(ADHD)主要是由于中枢神经系统中多巴胺(DA)和去甲肾上腺素(NA)代谢障碍所致的轻度脑功能缺陷。近年研究表明：氧化应激是儿童ADHA发病机制之一，而SOD(超氧化物歧化酶)、GSH(谷胱甘肽)、MDA(丙二醛)、BDNF(脑源性神经营养因子)、AChE(乙酰胆碱酯酶)、DBH(多巴胺-β-羟化酶)、TH(络氨酸羟化酶)、Fos(低聚果糖)都是与氧化应激相关的生化指标。提高DBH和TH及Fos蛋白表达对去甲肾上腺素能神经元和多巴胺能神经元具有保护作用。

而小儿多动症的治疗药物大体可分为非中枢兴奋剂、中枢神经兴奋剂、抗忧郁剂、抗精神病药及抗癫痫剂等几类，具体的临床用药有盐酸托莫西汀、哌甲酯、右旋苯丙胺、苯异妥英、咖啡因、丙米嗪等。

盐酸托莫西汀(商品名择思达)，是强有力的突触前去甲肾上腺素转运体抑制剂，能选择性抑制突触前胺泵对去甲肾上腺素的再摄取，从而改善ADHD的症状，间接促进认识的完成及注意力的集中。但盐酸托莫西汀对其他单胺类转运体或受体亲和力很弱，不能解决多动症小儿脑部神经发育问题，存在“治标不治本”的问题。

牛磺酸(Taurine)又称2-氨基乙磺酸，是一种含硫的非蛋白，在体内以游离状态存在，不参与体内蛋白的生物合成。牛磺酸在脑内的含量丰富、分布广泛，能明显促进神经系统的生长发育和细胞增殖、分化，且呈剂量依赖性，在脑神经细胞发育过程中起重要作用。在牛磺酸与脑发育关系的动物实验研究中发现，牛磺酸可促进大白鼠的学习与记忆能力。补充适量牛磺酸不仅可以提高学习记忆速度，而且还可以提高学习记忆的准确性，并且对神经系统的抗衰老也有一定作用。

但是，目前并没有关于将盐酸托莫西汀与牛磺酸联用用于治疗小儿多动症的研究，而研究二者联用用于治疗对小儿多动症具有良好的前景与应用价值。

发明内容

有鉴于此，本发明要解决的技术问题在于提供一种药物组合物及其应用，该药物组合物包括盐酸托莫西汀和牛磺酸，二者联用可产生协同增效作用。通过增加大脑组织中SOD活性和GSH含量，下调MDA含量，上调DBH、TH或Fos表达，从而达到治疗小儿多动症的目的。

本发明提供了一种药物组合物，包括：盐酸托莫西汀和牛磺酸。

作为优选，本发明提供的药物组合物中，盐酸托莫西汀与牛磺酸的质量比为1:0.5～50。

优选的，本发明提供的药物组合物中盐酸托莫西汀与牛磺酸的质量比为1:5～45。

本发明提供的药物组合物在制备脑内SOD活性促进剂中的应用。

本发明提供的药物组合物在制备脑内MDA抑制剂中的应用。

本发明提供的药物组合物在制备增加脑内GSH含量的药物中的应用。

本发明通过实验证明，单独给予盐酸托莫西汀，可增加幼年期ADHD模型大鼠大脑组织中SOD活性和GSH含量、下调MDA含量(P<0.05)，而采用牛磺酸与盐酸托莫西汀联用，可更显著增加幼年期ADHD模型大鼠大脑组织中SOD活性和GSH含量、下调MDA含量(P<0.01)，起到了抗氧化的作用，

本发明提供的药物组合物在制备促进DBH、TH或Fos表达的药物中的应用。

本发明通过实验证明，单独给予盐酸托莫西汀,可以提高幼年期ADHD模型大鼠大脑中DBH和TH表达，上调大脑前额叶皮层中Fos蛋白表达(P<0.05)，而采用牛磺酸与盐酸托莫西汀联用，可更显著提高幼年期ADHD模型大鼠大脑中DBH和TH表达，上调大脑前额叶皮层中Fos蛋白表达(P<0.01)。表明牛磺酸与托莫西汀联用对ADHD模型大鼠的去甲肾上腺素能神经元和多巴胺能神经元具有保护作用。

本发明提供的药物组合物在制备治疗小儿多动症的药物中的应用。