[发明专利]2,4‑二氟‑5‑(酞嗪酮‑1‑甲基)‑苯甲酰哌嗪类化合物及其用途

权利要求书

1.一种结构如式I所示的化合物或其在药学上可接受的盐，

式中，R₁为取代的或未取代的芳环基、取代的或未取代的5～6元杂芳环基、取代的或未取代的苯并5～6元杂芳环基、取代的或未取代的5～6元杂环基、取代的或未取代的苯并5～6元杂环基、取代的或未取代的C1-C6烷基、取代的或未取代的C1-C6烷基-磺酰基、

其中，R₂为C3-C6环烷基、C1-C6烷基、取代的或未取代的芳环基、取代的或未取代的5～6元杂芳环基、取代的或未取代的苯并5～6元杂芳环基、取代的或未取代的5～6元杂环基、取代的或未取代的苯并5～6元杂环基；

R₃为取代的或未取代的芳环基、取代的或未取代的5～6元杂芳环基、取代的或未取代的苯并5～6元杂芳环基、取代的或未取代的5～6元杂环基、取代的或未取代的苯并5～6元杂环基、C3-C6环烷基；

其中，所述杂芳环基或杂环基含有1至3个选自N、O、S的杂原子；所述取代的是指被选自下组的取代基所取代：羟基、卤素、C1-C3烷基、卤代的C1-C3烷基、C1-C3烷氧基、卤代的C1-C3烷氧基、氰基、叔丁氨甲酰基、-O-(CH₂)_n-O-；其中，n为1-3之间的整数。

2.如权利要求1所述的化合物或其在药学上可接受的盐，其特征在于，

所述芳环基选自下组：苯基、萘基；和/或

所述5～6元杂芳环基选自下组：吡啶基、嘧啶基、噻唑基、异噻唑基、呋喃基、噻吩基、吡咯基；和/或

所述苯并5～6元杂芳环基选自下组：苯并吡啶基、苯并嘧啶基、苯并噻唑基、苯并异噻唑基、苯并吡咯基、苯并呋喃基、苯并噻吩基；和/或

所述5～6元杂环基选自下组：吗啉基、四氢呋喃基、四氢噻唑基、二氧六环基、二氧五环基；和/或

所述苯并5～6元杂环基选自下组：苯并二氧六环、苯并二氧五环；和/或

所述C1-C6烷基选自下组：甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、叔丁基、正戊基、异戊基、新戊基、正己基；和/或

所述C3-C6环烷基选自下组：环丙基、环丁基、环戊基、环己基。

3.如权利要求1或2所述的化合物或其在药学上可接受的盐，其特征在于，所述化合物或其在药学上可接受的盐选自下组：

N-环丙甲酰基-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-乙酰基-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-苯甲酰基-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-丁基-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-乙基-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-苯基-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-环丙甲基-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(四氢呋喃-2甲酰基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(吗啉-4-甲酰基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(2-吡啶基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(吡啶-2-基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2，4-二氟苯甲}哌嗪盐酸盐；

N-(嘧啶-2-基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(嘧啶-2-基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪盐酸盐；

N-(甲烷磺酰基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(羟乙基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-甲基-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-丙基-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(5-溴-嘧啶-2-基]-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(4,6-二甲基-嘧啶-2-基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(4-三氟甲基-嘧啶-2-基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(4-氟苯基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(2-氟苯基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(4-甲基苯基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(4-溴苯基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(3-氯苯基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(5-氯-2-甲基苯基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(4-氯苯基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(4-氰基苯基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(4-甲氧基苯基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(2-甲氧基苯基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(5-氯-哌啶-2-基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(3-氯-吡啶-2-基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-苄基-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-苄基-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪硫酸盐；

N-(吡啶-3-甲基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2，4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(吡啶-3-甲基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪硫酸盐；

N-(5-甲基-吡啶-2-基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-1-酞嗪基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(5-甲基-吡啶-2-基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪盐酸盐；

N-(4-甲基-吡啶-2-基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(5-碘-吡啶-2-基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(6-乙氧基-哌啶-2-基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(6-甲氧基-哌啶-2-基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(4-羟基苯基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(4-羟基苯基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪锂盐；

N-(3-叔丁氨甲酰基-吡啶-2-基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(4-甲基苯甲酰基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(2-羟基苯基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(2-羟基苯基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪锂盐；

N-(1,4-苯并二噁烷-2-甲酰基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(3,4-亚甲二氧基苯甲基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(3,4-亚甲二氧基苯甲基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪硫酸盐；

N-(噻唑-2-基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(1,2-苯并异噻唑-3-基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(噻唑-2-甲基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(噻唑-2-甲基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪硫酸盐；

N-(5-甲基-吡啶-2-甲基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪；

N-(5-甲基-吡啶-2-甲基)-N’-{5-[(3,4-二氢-4-氧代-酞嗪-1-基)甲基]-2,4-二氟苯甲酰}哌嗪盐酸盐。