[发明专利]NMDA受体拮抗剂的医药用途及其药物组合物

权利要求书

1.一种NMDA受体拮抗剂用于制备治疗或预防中枢神经系统疾病和/或精神疾病药物的用途，所述NMDA受体拮抗剂、其药学上可接受盐或其药物组合物通过靶向给药传递到人的中枢神经系统。

2.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的中枢神经系统和/或精神疾病选自抑郁症、自闭症、老年痴呆症、阿尔兹海默症、癫痫发作、神经痛或戒毒症状。

3.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述靶向给药不经过体循环或血脑屏障而直接进入人的中枢神经系统。

4.如权利要求3所述的用途，其特征在于，所述靶向给药为脑室注射给药或鼻腔给药。

5.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述NMDA受体拮抗剂选自地西平、哌替啶、美沙酮、右丙氧芬、曲马多、酚派丙酮、右美沙芬、苯环己哌啶、盐酸金刚烷胺、乙酸异丁酯、右啡烷、加环利定、伊博格碱、美金刚、咯环利定、替诺立定、噻环乙胺、依利罗、瑞马西胺、阿替加奈、钩藤碱、犬尿喹啉酸、拉科酰胺、GLYX-13、AP5、AP7、WMS2539或其组合。

6.如权利要求5所述的用途，其特征在于，所述NMDA受体拮抗剂选自GLYX-13。

7.如权利要求1所述的用途，其特征在于，所述靶向给药的给药剂量为0.001-500mg/kg/天；优选给药剂量为0.01-100mg/kg/天；更优选给药剂量为0.1-20mg/kg/天。

8.如权利要求4所述的用途，其特征在于，所述鼻腔给药方式为：将NMDA受体拮抗剂、其药学上可接受盐或其药物组合物与药用辅料制成药学上可接受的药物制剂，将药物制剂直接或通过装置施加于鼻腔，药物在鼻腔部位被吸收入，直接进入中枢神经系统，用于治疗或预防中枢神经系统疾病和/或精神疾病。

9.如权利要求8所述的用途，其特征在于，所述药学上可接受的药物制剂选自滴鼻剂、鼻用原位凝胶剂、鼻用气雾剂、鼻用喷雾剂、鼻用粉雾剂、鼻用微球、鼻用微囊、鼻用纳米微粒、鼻用脂质体、鼻用乳剂、鼻用膏剂、鼻用膜剂或鼻用环糊精类制剂；优选鼻用滴鼻剂、鼻用喷雾剂、鼻用原位凝胶剂和鼻用粉末剂。

10.包含有效量的NMDA受体拮抗剂或其药学上可接受盐、凝胶基质、水以及一种或多种其它药用辅料的鼻用原位凝胶剂。

11.包含有效量的NMDA受体拮抗剂或其药学上可接受盐、水以及一种或多种其它药用辅料的滴鼻剂或鼻用喷雾剂。

12.如权利要求10所述的鼻用原位凝胶剂或权利要求11所述的滴鼻剂或鼻用喷雾剂，其特征在于，所述其它药用辅料选自渗透促进剂、渗透压调节剂、pH调节剂或防腐剂。

13.如权利要求10所述的鼻用原位凝胶剂，其特征在于，所述凝胶基质选自泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、海藻酸钠、结冷胶、壳聚糖及其衍生物、甲基纤维素、羟丙基纤维素、聚乳酸-聚乙二醇嵌段共聚物、聚己内酯聚乙二醇嵌段共聚物、聚N-异丙基丙烯酰胺中或其组合；优选泊洛沙姆407、泊洛沙姆188、结冷胶或其组合。