[发明专利]血栓靶向释放RGDF的抗栓剂聚天冬酰-RGDF的合成和应用有效
申请号: | 201410272954.8 | 申请日: | 2014-06-19 |
公开(公告)号: | CN105194682B | 公开(公告)日: | 2018-09-07 |
发明(设计)人: | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;陈双玲 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | A61K47/59 | 分类号: | A61K47/59;A61K38/07;C08G73/10;A61P7/02 |
代理公司: | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人: | 余光军 |
地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 血栓 靶向 释放 rgdf 栓剂 天冬 合成 应用 | ||
1.具有以下结构的聚天冬氨酰-RGDF
。
2.制备权利要求1所述聚天冬氨酰-RGDF的方法,该方法包括下面四个步骤:
(1) 采用液相合成方法逐步接肽, 合成HCl·Arg(Tos)-Gly-Asp(OBzl)-Phe-OBzl;
(2) 制备具有以下结构的聚天冬氨酸
(3) 把HCl·Arg(Tos)-Gly-Asp(OBzl)-Phe-OBzl连接到上面步骤的聚天冬氨酸的侧链羧基上,制备具有以下结构的聚天冬酰-Arg(Tos)-Gly-Asp(OBzl)-Phe-Obzl
(4) 脱去上面步骤的聚天冬氨酰-Arg(Tos)-Gly-Asp(OBzl)-Phe-OBzl的保护基。
3.权利要求1的聚天冬氨酰-RGDF在制备抗血栓药物中的用途。
4.权利要求3的聚天冬氨酰-RGDF在制备靶向抗血栓药物中的用途。
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