[发明专利]一种环二肽在制备治疗消化道溃疡的药物中的应用在审

专利信息
申请号: 201410273122.8 申请日: 2014-06-18
公开(公告)号: CN105311619A 公开(公告)日: 2016-02-10
发明(设计)人: 陈光健 申请(专利权)人: 陈光健
主分类号: A61K38/12 分类号: A61K38/12;C07K5/12;C07K1/16;C07K1/06;A61P1/04
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 620500 四川*** 国省代码: 四川;51
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摘要:
搜索关键词: 一种 二肽 制备 治疗 消化道 溃疡 药物 中的 应用
【权利要求书】:

1.一种环二肽在制备治疗消化道溃疡的药物中的应用。

2.一种如权利要求1中所述的环二肽的应用,其特征在于,所述应用为环-L-脯-L-丙二肽在制备治疗消化道溃疡的药物中的应用。

3.环-L-脯-L-丙二肽在制备治疗胃溃疡的药物中的应用。

4.环-L-脯-L-丙二肽在制备治疗胃粘膜损伤的药物中的应用。

5.环-L-脯-L-丙二肽在制备治疗慢性胃溃疡的药物中的应用。

6.一种如权利要求1中所述的环二肽的应用,其特征在于,所述的环二肽的合成路线包括中和缩合反应、氨基脱保护、环化三个阶段,具体包括如下几个步骤:

(1)中和缩合反应:取进行Boc氨基保护的L-脯氨酸与丙氨酸甲酯盐酸盐在含有四氢呋喃、吡啶、(Boc)2O、DMAP的条件下进行中和缩合反应得到N-叔丁氧羰基-脯氨酰丙氨酸甲酯;

(2)氨基脱保护:在EtoAc和HCl的饱和溶液的作用下对步骤(1)中得到的N-叔丁氧羰基-脯氨酰丙氨酸甲酯进行氨基脱保护处理,得到脯氨酰丙氨酸甲酯;

(3)环化:将步骤(2)中得到的脯氨酰丙氨酸甲酯与甲醇混合,用NaHCO3调节pH后,加热回流18小时,过滤,柱层析纯化,得到白色的环-L-脯-L-丙二肽。

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