[发明专利]一种N-1,2-二取代乙基缬氨酰胺氨基甲酸酯衍生物及应用

说明书

技术领域

本发明属于农药领域，特别涉及N-1,2-二取代乙基缬氨酰胺氨基甲酸酯衍生物及其作为杀菌剂应用。 

背景技术

在农业生产中，经常受到虫、草、菌等有害生物的危害而引起粮食减产甚至绝产。卵菌纲病原菌是农业上一类重要的病原菌，寄主范围广，包括蔬菜、水果、花卉、林木、棉、麻、油等各种作物。卵菌植物病原菌对寄主植物的破坏性强、危害性大、潜育期短、再侵染频繁，因而在植物的一个生长季节内，病菌可四处传播侵染，并难以控制，从而导致农林业上的严重的损失。 

缬氨酰胺氨基甲酸酯类杀菌剂是一类防治植物卵菌病害的结构新颖的杀菌剂，其作用机制与原来治疗卵菌纲的苯基酰胺类杀菌剂不同。该类杀菌剂于上世纪90年代末由拜耳公司开发并投入使用，并且与目前市场上广泛使用的杀菌剂无交互抗药性。原料简单，成本低，易于工业化生产，其降解产物对环境友好。该杀菌剂的使用对治理由苯酰胺类杀菌剂的不合理使用而导致的诸多抗性病原菌起到了重要作用。因此，缬氨酰胺氨基甲酸酯衍生物近年来引起了世界各大农化公司的高度关注，纷纷投入巨资用于该类杀菌剂的研发。近期开发研制的缬氨酰胺氨基甲酸酯类杀菌剂主要包括异丙菌胺(Dutzmann，Pflanzenschutz Nachrichten Bayer,1999,52(1):15-32)、苯噻菌胺(Reuveni，Eur J Plant Pathol,2003,109:243-251)、异苯噻菌胺(Miyakeetal，JP 08325235，2005)和Valiphenal(Gisietal，Modern Crop Protection Compounds,2007:651-671)。 

本发明对缬氨酰胺氨基甲酸酯类化合物的氨基部分进行优化，设计合成了一系列缬氨酰胺化合物，经过对多种植物致病菌的杀菌活性测试，结果表明本发明化合物具有良好的杀菌活性。 

发明内容

本发明的目的在于提供一种N-1,2-二取代乙基缬氨酰胺氨基甲酸酯衍生物。该类化合物具有优异的杀菌活性，制备药物前景广阔。 

本发明提供的N-1,2-二取代乙基缬氨酰胺氨基甲酸酯衍生物是具有如下通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐： 

其中，R¹是氢、C_1-6烷基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤代C_1-6烷基、卤代C_1-6烷氧基、卤代C_2-6烯基、卤代C_2-6炔基、苄基，所述苄基苯环上的氢任选被1-5个选自卤素、羟基、氰基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤代C_1-6烷基、卤代C_1-6烷氧基、卤代C_2-6烯基、卤代C_2-6炔基的取代基取代，R¹优选为氢、甲基、乙基、炔丙基； 

R²是任选1-5个取代基，选自氢、羟基、氰基、卤素、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_2-6烯基、C_2-6炔基、卤代C_1-6烷基、卤代C_1-6烷氧基、卤代C_2-6烯基、卤代C_2-6炔基、苄氧基、苯基，所述苄氧基和苯基苯环上的氢任选被1-5个选自卤素、羟基、C_1-6烷基、C_1-6烷氧基、C_2-6 烯基、C_2-6炔基、卤代C_1-6烷基、卤代C_1-6烷氧基、卤代C_2-6烯基、卤代C_2-6炔基的取代基取代，R²优选为氢、甲基、乙基、卤素、甲氧基； 

n是0至5的整数，优先选0，1。 

另外，本发明涉及如式(I)所定义的化合物作为植物杀菌剂的用途。 

在本发明中，术语“烷基”指直链或支链的饱和烃。此类取代基的例子包括但不限于甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、异丁基、叔丁基、仲丁基、戊基、新戊基、己基。