[发明专利]口山酮化合物及其制备方法、药物组合物和用途

说明书

本发明涉及口山酮化合物及其制备方法、药物组合物和用途，涉及天然化合物领域，特别是涉及两种可从云树中提取获得的具有如下结构式的新化合物，或其药学上可接受的盐、水合物或前药及其制备方法、药物组合物和用途：本发明的化合物可用于制备防治宫颈癌、胰腺癌和肺癌等多种肿瘤的药物和保健品。

技术领域

本发明涉及天然化合物领域，特别是涉及一种口山酮类化合物及其制备方法、药物组合物和用途。

背景技术

恶性肿瘤是当前威胁人类健康和生命的主要疾病。在大多数发达国家，肿瘤是仅次于心血管病的第二大死亡原因。肿瘤也是严重危害我国人民健康的重大疾病，我国的肿瘤研究也受到政府的重视，控制肿瘤已成为我国卫生战略重点之一。

肿瘤的治疗方法包括外科手术和放化疗。当前临床应用的抗肿瘤药物的突出问题是有效率低、选择性差(毒性大)和对耐药性肿瘤的不敏感。另外，复发和转移也是肿瘤治疗的难点。因此，研究选择性好、疗效高、靶点明确以及对非靶器官无副作用的抗肿瘤药物是药学工作者的重大研究课题。

云树(Garcinia cowa Roxb.)是金丝桃科藤黄属的植物。分布于安达曼群岛、中南半岛、孟加拉、印度、马来群岛以及中国大陆的云南等地。

发明内容

本发明的目的旨在提供两种可从云树中提取获得的抗肿瘤化合物及其制备方法和用途。

具体地说，本发明的第一方面是提供了一种化合物A，或其药学上可接受的盐、水合物或前药，所述化合物A可从云树中提取获得且具有下列结构式(Ⅰ)：

本发明的第二方面是一种化合物B，或其药学上可接受的盐、水合物或前药，所述化合物B可从云树中提取获得且具有下列结构式(Ⅱ)：

本发明的第三方面是提供了一种上述化合物的制备方法，所述方法包括如下步骤：

a)首先将云树用丙酮浸泡提取，然后减压浓缩丙酮提取液至无丙酮味，再用二氯甲烷萃取浓缩液，减压浓缩二氯甲烷萃取液得浸膏；

b)对所得浸膏进行硅胶柱层析分离：以二氯甲烷与甲醇按1:0～0:1的体积比形成的混合溶液进行梯度洗脱，薄层层析检测，收集含有目标化合物的流份；

c)对所收集的流份进行反相硅胶柱层析分离：以甲醇与水按65:35～90:10的体积比形成的混合溶液进行梯度洗脱，薄层层析检测，收集含有目标化合物的流份，浓缩，干燥。

本发明的第四方面是提供了一种防治肿瘤的药物组合物，所述组合物包含治疗有效量的上述化合物，或其药学上可接受的盐、水合物或前药。

在一优选例中，所述肿瘤选自宫颈癌、胰腺癌和肺癌中的一种或多种。

本发明的第五方面是提供了一种防治肿瘤的保健品，所述保健品包含有效量的上述化合物，或其药学上可接受的盐、水合物或前药：

在一优选例中，所述肿瘤选自宫颈癌、胰腺癌和肺癌中的一种或多种。

本发明的第六方面是提供了上述化合物，或其药学上可接受的盐、水合物或前药在制备肿瘤细胞细胞周期阻滞诱导剂中的应用。

在一优选例中，所述肿瘤细胞选自Hela宫颈癌细胞、PANC-1人胰腺癌细胞株和A549人非小细胞肺癌细胞中的一种或多种。

本发明还提供了上述化合物，或其药学上可接受的盐、水合物或前药在制备预防或治疗肿瘤的药物或保健品中的应用。

在一优选例中，所述肿瘤选自宫颈癌、胰腺癌和肺癌中的一种或多种。

本发明各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。通过下文以及权利要求的描述，本发明的特点、目的和优势将更为明显。