[发明专利]一种艾叶油透皮贴剂、制备方法及贴剂中活性成分检测方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种艾叶油透皮贴剂、制备方法及贴剂中活性成分检测方法。

背景技术

经皮给药系统是指药物以一定的速率通过皮肤经毛细血管吸收进入体循环产生药效的一类制剂。在国内，经皮给药系统统称为贴片或贴剂。近年来，经皮给药系统发展迅速，品种数量增长日新月异，不仅引起医药科学家的关注，也受到了临床医生和广大患者的欢迎。临床实践证明，经皮给药系统具有诸多优点，例如通过避免“肝首过效应”来避免药物在胃肠道的破坏，降低血药浓度的峰谷，减轻药物的副作用。

艾叶为菊科植物艾的干燥叶，艾叶的主要成分是挥发油、黄酮、桉叶烷和三萜类成分。艾叶含挥发油0.45％-1.00％，其化学成分复杂，且各成分含量随产地及提取方式的不同有很大差异。江丹等对5个地方品种的艾叶挥发油中含量较高的化学成分依次为，湖北蕲春：1,8-桉叶油素、3-侧柏酮、4a，R-反式-7-[1-异亚丙基]-4a-甲基-1-亚甲基十氢化萘、龙脑、4-甲基-1-[1-甲乙基]-3-环己烯醇；河北安国：1,8-桉叶油素、1,7,7-三甲基二环[2,2,1]庚-2-酮、4-甲基-1-[1-甲乙基]-3-环己烯醇、龙脑、α-4-甲基-3-环己烯醇；安徽霍山：3-侧柏酮、1,8-桉叶油素、石竹烯氧化物、2-胺基苯乙醇、石竹烯；江西樟树：1,8-桉叶油素、1,7,7-三甲基二环[2,2,1]庚-2-酮、龙脑、石竹烯氧化物、顺式-5-[1-甲基乙烯基]-2-甲基-2-环己烯醇；山东鄄城：1,8-桉叶油素、[1α,3α,5α]-1-[甲基乙基]-4-亚甲基双环-[3,1,0]己-3-醇、龙脑、1-[1-甲乙基]4-亚甲基-双环[3,1,0]-十六-2-烯、[1α,3α,5α]-4-亚甲基-1-[1-甲乙基]-双环[3,1,0]已-3-酮(丹江等，不同品种艾叶挥发油的化学成分分析，中国医药生物技术，2009年10月第4卷第5期)。

艾叶挥发油(简称艾叶油)是其主要活性成分之一，已知其有镇咳平喘、护肝利胆、抗菌抗病毒、增强免疫功能等药理作用，然而目前艾叶油主要被制备成软胶囊、滴丸、纳米乳等剂型，影响其药效发挥，虽有少量透皮贴剂剂型，但配方均较简单，在粘附力、内聚力和渗透性等性能方面表现欠佳，仍需不断改进。

发明内容

本发明要解决的技术问题是开发一种临床上用于抗炎止痛、活血化瘀(关节炎、肌肉疼痛、静脉炎等)的艾叶油透皮贴剂，充分发挥药效。

为了解决上述技术问题，本发明提供了一种艾叶油透皮贴剂，包括背衬材料、含药层和保护膜，其中含药层包括保湿剂、填充剂、贴剂骨架、交联调节剂、交联剂、增粘剂、乳化剂和艾叶油。

透皮贴剂的背衬材料可以选用洁净的无纺布等常规材料，保护膜可以选用常规的塑料薄膜或聚乙稀薄膜。

优选地，上述艾叶油透皮贴剂中，保湿剂为甘油、丙二醇或聚乙二醇400；所述填充剂为高岭土；所述贴剂骨架为聚丙烯酸钠NP-700；所述交联调节剂为乙二胺四乙酸钠盐；所述交联剂为甘羟铝；所述增粘剂为聚维酮PVP-K90、羧甲基纤维素钠、明胶或卡波姆；所述乳化剂为吐温。

更优选地，上述艾叶油透皮贴剂中，所述保湿剂为甘油，所述增粘剂为聚维酮PVP-K90。

优选地，本发明的艾叶油透皮贴剂，含药层各成分重量份数为：保湿剂20-40，填充剂2-6，贴剂骨架4-8，交联调节剂0.03-0.09，交联剂0.1-0.4，增粘剂1-3，乳化剂1-4，艾叶油2.5-10。

优选地，含药层各成分重量份数为：保湿剂30，填充剂5，贴剂骨架5，交联调节剂0.03，交联剂0.2，增粘剂1.5，乳化剂2.5，艾叶油10。

更优选地，按重量计，含药层包括甘油30份，高岭土5份，聚丙烯酸钠NP-7005份，乙二胺四乙酸钠盐0.03份，甘羟铝0.2份，聚维酮PVP-K901.5份，吐温2.5份，艾叶油10份。

优选地，上述艾叶油透皮贴剂，含药层还包括pH值调节剂。

更优选地，上述艾叶油透皮贴剂，pH值调节剂为0.1-0.3重量份的酒石酸。

本发明还提供了一种艾叶油透皮贴剂的制备方法，是将交联剂和交联调节剂加入保湿剂中搅拌分散，再加入贴剂骨架搅拌均匀构成保湿剂相；将艾叶油与乳化剂混匀，再加入与艾叶油等体积的超纯水使其乳化，再加水稀释至需要量，将填充剂、增粘剂依次加入其中搅拌混匀，作为水相；将水相缓慢加入保湿剂相搅拌混匀获得胶体，胶体涂布于背衬材料，贴上保护膜，放置固化6-12h；

含有pH值调节剂时，pH值调节剂在填充剂前加入。