[发明专利]一种帕西瑞肽冻干粉针剂及其制备方法

说明书

本发明属于药物制剂技术领域，公开了一种帕西瑞肽冻干粉针剂及其制备方法。本发明提供的帕西瑞肽冻干粉针剂由帕西瑞肽、赋形剂、稳定剂、pH值调节剂和注射用水冻干制成。该帕西瑞肽冻干粉针剂质量好、对光稳定，可以在室温下长期放置，在注射用水、0.9％氯化钠注射液或5％葡萄糖注射液中能迅速溶解，溶解后溶液无色澄清、无杂质沉淀、组织相容性良好、更有利于帕西瑞肽的推广和使用。

技术领域

本发明属于药物制剂技术领域，特别涉及一种帕西瑞肽冻干粉针剂及其制备方法。

背景技术

帕西瑞肽(Pasireotide)是一种环六肽生长抑素类似物，也称为环[(4-NH2-C2H4-NH-CO-O)Pro-Phg-DTrp-Lys-Tyr(4-Bz1)-Phe]，其中Phg表示-HN-CH(C6H5)-CO-，Bz1表示苄基，分子式为C58H66N10O9，具有如式I所示结构：

帕西瑞肽在2012年4月25日被欧盟委员会批准于治疗不适手术或手术治疗失败的成人库欣病。帕西瑞肽通过与生长抑素受体结合，发挥抑制性生物学作用。作为一种生长抑素类似物，帕西瑞肽能以高亲和性与5种生长抑素受体中的4种(生长抑素受体—1、2、3和5)结合，临床研究已证实其可迅速和持续地降低库欣病患者的皮质醇水平并由此改善疾病的临床表现，包括血压、总胆固醇、体重和体质指数也获得总体的改善。

目前上市的帕西瑞肽的药物制剂为注射液，商品名为SIGNIFOR，研究发现该注射液对光不稳定，需要避光保存，在长期存放过程中容易发生降解，产生杂质，导致帕西瑞肽不稳定，质量不均匀，进而影响其疗效和临床使用，所以急需一种新的帕西瑞肽药物制剂，以提高其稳定性，保证帕西瑞肽的疗效，便于其推广和使用。

发明内容

有鉴于此，本发明的发明目的在于提供一种帕西瑞肽冻干粉针剂及其制备方法。该帕西瑞肽冻干粉针剂显著改善了帕西瑞肽的稳定性，使该药物剂型对光稳定，可以在室温下长期放置，更有利于帕西瑞肽的推广和使用。

为了实现本发明的发明目的，本发明采用如下的技术方案：

本发明提供了一种帕西瑞肽冻干粉针剂，由帕西瑞肽、赋形剂、稳定剂、pH值调节剂和注射用水冻干制成。

优选地，本发明提供的冻干粉针剂由如下重量份的组分冻干制成：

优选地，本发明提供的冻干粉针剂中，赋形剂为甘露醇、乳糖、葡萄糖、蔗糖、氯化钠或山梨醇中的一种或两者以上混合物。

更为优选地，本发明提供的冻干粉针剂中的赋形剂为甘露醇。