[发明专利]PIM激酶抑制剂及其应用方法无效
申请号: | 201410286911.5 | 申请日: | 2009-03-03 |
公开(公告)号: | CN104098559A | 公开(公告)日: | 2014-10-15 |
发明(设计)人: | M·伯格;兰炯;M·林德瓦尔;G·尼希古奇;M·泰特尔曼 | 申请(专利权)人: | 诺华股份有限公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;C07D417/12;A61K31/4545;A61K31/4439;A61P35/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 杨春刚;黄革生 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
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摘要: | |||
搜索关键词: | pim 激酶 抑制剂 及其 应用 方法 | ||
1.式I化合物或者其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,
其中,
R1选自
X代表CH或N;
R2a选自氨基、甲基、CH2F、CF3、C2H5和H;
R2b选自H和甲基;
R3选自H、OH、OCH3、CH3、F和Cl;
R4a选自OH、OCH3、OC2H5和F;
R4b选自甲基、H和F;
R21代表H或F;
R22代表H、Cl或F;
R23代表F、OC2H5、OCH3、Cl、H、甲基、OH或OCH(CH3)2;且
R24代表H或OH。
2.根据权利要求1的式(I)化合物,其选自
3.权利要求1或权利要求2的化合物,其用作治疗剂。
4.权利要求1或权利要求2的化合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。
5.根据权利要求4的用途,其中所述癌症选自肺癌、胰腺癌、甲状腺癌、卵巢癌、膀胱癌、乳腺癌、前列腺癌、结肠癌、黑素瘤、髓性白血病、多发性骨髓瘤、红细胞白血病、腺瘤和肉瘤。
6.组合物,其包含:治疗有效量的权利要求1或权利要求2的化合物或者其立体异构体、互变异构体或药学上可接受的盐,以及药学上可接受的载体。
7.权利要求6的组合物在制备用于治疗癌症的药物中的用途。
8.根据权利要求7的用途,其中所述癌症选自肺癌、胰腺癌、甲状腺癌、卵巢癌、膀胱癌、乳腺癌、前列腺癌、结肠癌、黑素瘤、髓性白血病、多发性骨髓瘤、红细胞白血病、腺瘤和肉瘤。
9.权利要求1或权利要求2的化合物与一种或多种其它物质的组合在制备用于治疗癌症的药物中的用途。
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