[发明专利]一种防治痛风性关节炎的药物组合物及其用途

说明书

技术领域

本发明属于医药技术领域，具体而言，涉及一种防治痛风性关节炎的药物组合物及其用途。

背景技术

痛风性关节炎(gouty arthritis)是由于尿酸钠微结晶在关节周围组织沉积引发的急性炎症反应。临床以关节红肿热痛反复发作及尿尿酸、血尿酸增高为主要表现，日久痛风石在关节软骨沉积，关节畸形，甚至可并发肾结石。本病属祖国传统医学的痹证范畴，俗称顽痹、血痹等。目前对痛风性关节炎的治疗还没有什么特效药，临床主要用秋水仙碱、别嘌呤醇和非甾体类抗炎药等药冶疗，疗效尚可，但毒副作用较大（致白细胞减少、再生障碍性贫血、肝肾损伤、糖尿病、高血压等症），给患者带来极大的痛苦。因此，寻找更有效，毒性更低的治疗药物是迫切需要解决的重要问题。

后莫紫檀素是从江苏盐城产刺果甘草(Glycyrrhiza pallidiflora Maxim.)中分离得到的黄酮类化合物，对其进行体外抗肿瘤细胞活性筛选，发现其有明显的抗人肝癌细胞(Hep-2)作用（李伟东等，后莫紫檀素、美迪紫檀素对人肝癌细胞抑制作用的研究，沈阳药科大学学报，第18卷第3期，2001年5月）。然而，通过检索国内外文献，目前尚没有发现后莫紫檀素具有防治痛风性关节炎的生物活性的文献报道。

发明内容

本发明的目的在于通过对天然药物进行研究，提供一种植物源性的防治痛风性关节炎的药物。该治疗药物以后莫紫檀素为活性成分，可用于痛风性关节炎症患者的治疗。  

本发明的目的是这样实现的：

一种防治痛风性关节炎的药物组合物，由活性成分和辅料制备而成，所述的活性成分包括后莫紫檀素。

优选地，如上所述防治痛风性关节炎的药物组合物，其中所述的活性成分由后莫紫檀素作为唯一组分组成。

本发明所述防治痛风性关节炎的药物组合物，其中后莫紫檀素作为活性成分以灌胃方式进行了相关动物试验，结果药物经胃肠吸收显著，因此所述的药物组合物可以为口服制剂。其中所述的口服制剂包括片剂、胶囊剂、颗粒剂。

需要说明的是，按照制剂领域的常规工艺，本领域的技术人员很容易将后莫紫檀素与药剂学上可用的辅料制备成常用的固体口服制剂，如颗粒剂、片剂、胶囊剂。其中，药剂学上可用的辅料包括填充剂、崩解剂、粘合剂、矫味剂、润滑剂等等。

本发明采用5％尿酸钠混悬液注入大鼠右后足内踝的胫跗关节腔内，建造大鼠急性痛风性关节炎模型，对照组采用注射生理盐水，6h后测量大鼠右后足踝周长，结果显示模型组和药物实验组大鼠足踝周长较对照组明显增加，说明建模成功。而后莫紫檀素实验低、高剂量组大鼠的足踝周长明显低于模型组，说明后莫紫檀素具有减缓痛风性关节炎致足爪肿胀的作用。

痛风性关节炎发作的主要原因是尿酸钠沉积与关节组织中，诱使炎症细胞聚集到关节周围发生吞噬反应，在吞噬反应过程中吞噬细胞破裂释放出多种致痛因子，引起局部组织血管扩张、充血、毛细血管通透性增加，炎性物质大量渗出。使关节周围组织发生广泛的炎症反应，局部关节表现为明显的红肿热痛。因此，抑制炎性物质渗出是治疗和预防急性痛风性关节炎的重要措施。PGE₂和NO是炎症反应的重要介质，在痛风性关节炎中，关节组织炎症的发生、发展与关节局部的PGE₂和NO含量密切相关。PGE₂可增加毛细血管的通透性，提高痛觉敏感性，引起炎症反应性水肿、渗出、充血、发红、疼痛和发热。NO可通过细胞毒作用使软骨间质细胞受损，并损伤血管内皮细胞导致骨微循环障碍，增强滑膜微血管的通透性，增加反应氧介质水平介导关节损伤。本发明结果显示后莫紫檀素实验组大鼠足爪组织中NO和PGE₂的含量较模型组均有明显降低，且呈一定剂量反应关系。这说明后莫紫檀素能明显降低大鼠足爪组织中炎性因子NO和PGE₂的含量，有效抑制关节组织炎性反应，减缓痛风性关节炎致足爪肿胀。

基于以上研究结果，本发明还提供一种制药用途，即：后莫紫檀素在制备防治痛风性关节炎的药物中的用途。

与现有技术相比，本发明涉及的含有后莫紫檀素的药物组合物具有如下突出的优势：（1）够减缓痛风性关节炎致足肿胀，降低肿胀足组织中炎性因子PGE₂和NO的含量，从而减轻足组织炎性反应，并且不会产生耐药性；（2）为防治痛风性关节炎症提供了新的候选药物，可以单独作为防治痛风性关节炎症的药物使用，具有非常重要的临床意义。

具体实施方式