[发明专利]基于荧光共振能量转移的肿瘤成像和治疗靶向体系及其构建方法在审

专利信息
申请号: 201410288247.8 申请日: 2014-06-25
公开(公告)号: CN104083771A 公开(公告)日: 2014-10-08
发明(设计)人: 郑耿锋;唐静;孔彪;王永成 申请(专利权)人: 复旦大学
主分类号: A61K47/48 分类号: A61K47/48;A61K31/704;A61K49/00;A61P35/00
代理公司: 上海正旦专利代理有限公司 31200 代理人: 陆飞;盛志范
地址: 200433 *** 国省代码: 上海;31
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摘要:
搜索关键词: 基于 荧光 共振 能量 转移 肿瘤 成像 治疗 靶向 体系 及其 构建 方法
【权利要求书】:

1. 一种基于荧光共振能量转移的肿瘤成像和治疗靶向体系的构建方法,其特征在于具体步骤为:

首先采用电化学剥离方法合成发光碳量子点,记为CDots,用浓硝酸处理碳点使其表面带上羟基和羧基;

用EDC/NHS化学偶联方法在CDots接上末端带有氨基的聚乙二醇(PEG),产物记为CDot-PEG;

通过EDC/NHS化学偶联方法,再接上肿瘤靶向药物叶酸(FA),产物记为CDot-PEG-FA);

通过碳点和抗肿瘤药物阿霉素表面的π-πstacking 作用接上阿霉素,得到基于荧光共振能量跃迁的双光子成像和靶向治疗肿瘤体系,产物记为CDot-FA-DOX;该CDot-FA-DOX是一种复合纳米材料。

2. 根据权利要求1所述的基于荧光共振能量转移的肿瘤成像和治疗靶向体系的构建方法,其特征在于具体操作流程如下:

(1)首先,配制1.0-3.0 mg/ml CDots和10-20 mg/ml 带有六个氨基的聚乙二醇5000,搅拌5-15 min,然后加入5-10 mM NHS,再超声60-120 min;再加入20-30 mM EDC 和5-10 mM 的NHS,一起搅拌,反应24-72 h;通过加入巯基乙醇终止反应;然后用2×PBS 高速离心1-2小时,得到上清液,即是CDot-PEG,冷冻干燥放于冰箱待用;

(2)其次,称取35-50 mg叶酸,同时加入15-30 mg EDC和25-50 mg NHS,加入1-2 ml pH7.4-9.0 PBS ,室温下搅拌15-30分钟;然后加入20-40 mg CDot-PEG,室温下搅拌24-48h, 清洗离心冷冻干燥待用;

(3)最后,1-3 mg/ml 的 CDot-PEG-FA和2-5 mg/ml o的DOX pH7.4-9.0 PBS 室温搅拌过夜,聚合物通过透析袋透析48-72小时在纯水中,每隔4-8小时换水一次;透析袋中的产物通过冷冻干燥,即得到最终产物CDot-FA-DOX。

3. 如权利要求1或2所述构建方法构建得到的基于荧光共振能量转移的肿瘤成像和治疗靶向体系。

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