[发明专利](R)-普拉克索的组合物以及使用该组合物的方法在审
| 申请号： | 201410302848.X | 申请日： | 2007-12-14 |
| 公开（公告）号： | CN104107177A | 公开（公告）日： | 2014-10-22 |
| 发明（设计）人： | M·E·博兹克;T·小派特辛格;V·格里布科夫 | 申请（专利权）人： | 诺普生物科学有限责任公司 |
| 主分类号： | A61K31/428 | 分类号： | A61K31/428;A61P25/16;A61P25/08;A61P25/14;A61P25/28;A61P21/00;A61P25/00;A61P29/00;A61P25/02 |
| 代理公司： | 北京嘉和天工知识产权代理事务所(普通合伙) 11269 | 代理人： | 甘玲 |
| 地址： | 美国特*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 普拉 组合 以及 使用 方法 | ||
1.一种单次剂量组合物，包括至少150毫克(R)-普拉克索，低于1.5毫克(S)-普拉克索以及药学上可接受的载体。
2.如权利要求1所述的单次剂量组合物，其中所述组合物包括至少500毫克(R)-普拉克索。
3.如权利要求1所述的单次剂量组合物，其中所述组合物包括至少600毫克(R)-普拉克索。
4.如权利要求1所述的单次剂量组合物，其中所述组合物具有(a)在150到5,000毫克(S)-普拉克索中的固有的神经保护活性；以及(b)对人类多巴胺受体相当于0.0001到1.5毫克(S)-普拉克索对所述受体的活性的对所述受体的活性的测量。
5.如权利要求1所述的单次剂量组合物，其中所述组合物具有(a)在300到1,500毫克(S)-普拉克索中的固有的神经保护活性；以及(b)对人类多巴胺受体相当于低于0.05毫克(S)-普拉克索对所述受体的活性的对所述受体的活性的测量。
6.如权利要求1所述的单次剂量组合物，其中所述组合物具有(a)在500到1,000毫克(S)-普拉克索中的固有的神经保护活性；以及(b)对人类多巴胺受体相当于低于0.05毫克(S)-普拉克索对所述受体的活性的对所述受体的活性的测量。
7.如权利要求1所述的单次剂量组合物，其中所述(R)-普拉克索的手性纯度是至少99.9％。
8.如权利要求1所述的单次剂量组合物，其中所述(R)-普拉克索的手性纯度是至少99.95％。
9.如权利要求1所述的单次剂量组合物，其中所述(R)-普拉克索的手性纯度是至少99.99％。
10.如权利要求1所述的单次剂量组合物，其中所述组合物适合于口服给药。
11.如权利要求1所述的单次剂量组合物，其中所述组合物是固体口服剂型。
12.如权利要求1所述的单次剂量组合物，其中所述(R)-普拉克索是二盐酸化物一水合物盐。
13.一种药物组合物，包括治疗有效量的(R)-普拉克索以及药学上可接受的载体，所述药物组合物用于疾病的治疗，其中所述治疗有效量是从150毫克到5,000毫克。
14.如权利要求13所述的药物组合物，还包括低于1.5毫克的(S)-普拉克索。
15.如权利要求13所述的药物组合物，其中所述(R)-普拉克索的手性纯度是至少99.9％。
16.如权利要求13所述的药物组合物，其中所述(R)-普拉克索的手性纯度是至少99.95％。
17.如权利要求13所述的药物组合物，其中所述(R)-普拉克索的手性纯度是至少99.99％。
18.如权利要求13所述的药物组合物，其中所述组合物适合于口服给药。
19.如权利要求13所述的药物组合物，其中所述组合物是固体口服剂型。
20.如权利要求13所述的药物组合物，其中所述疾病是神经退行性疾病。
21.如权利要求20所述的药物组合物，其中所述神经退行性疾病是急性神经退行性疾病。
22.如权利要求20所述的药物组合物，其中所述神经退行性疾病是慢性神经退行性疾病。
23.如权利要求13所述的药物组合物，其中所述疾病的治疗是在初次治疗的患者中进行的。
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