[发明专利]一种iNGR修饰的脑胶质瘤靶向自组装RNAi纳米给药系统及其制备方法有效
| 申请号： | 201410304545.1 | 申请日： | 2014-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN105267983B | 公开（公告）日： | 2021-01-26 |
| 发明（设计）人： | 蒋晨;安赛 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | A61K48/00 | 分类号： | A61K48/00;A61K9/51;A61K47/26;A61K47/64;A61P35/00 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 ingr 修饰 胶质 靶向 组装 rnai 纳米 系统 及其 制备 方法 | ||
1.一种iNGR修饰的脑胶质瘤靶向自组装RNAi纳米给药系统，其特征在于，由RNAi纳米粒RNAi sponge，由分子量为800的OEI与DTSSP聚合而成的谷胱甘肽敏感的阳离子聚合物pOEI，双功能的聚乙二醇PEG，肿瘤穿透环肽iNGR组成，连接方式为：PEG连接pOEI与iNGR形成pOEI-PEG-LC-iNGR聚合物，连接比例为1:10:5。
2.按权利要求1所述的iNGR修饰的脑胶质瘤靶向自组装RNAi纳米给药系统，其特征在于，所述的pOEI-PEG-LC-iNGR聚合物，其中双功能的聚乙二醇PEG与由分子量为800的OEI与DTSSP聚合而成的谷胱甘肽敏感的阳离子聚合物pOEI的分子比是10:1，iNGR与由分子量为800的OEI与DTSSP聚合成的谷胱甘肽敏感的阳离子聚合物pOEI的分子比为5:1；pOEI-PEG-LC-iNGR聚合物与RNAi 纳米粒RNAi sponge的复合质量比为10:1。
3.按权利要求1所述的iNGR修饰的脑胶质瘤靶向自组装RNAi纳米给药系统，其特征在于，所述的由分子量为800的OEI与DTSSP聚合成的谷胱甘肽敏感的阳离子聚合物由分子量为800的分枝状乙烯亚胺低聚物OEI通过3,3'-二硫代双( 磺酸琥珀酰亚氨基丙酸酯) 连接聚合而成。
4.按权利要求1所述的iNGR修饰的脑胶质瘤靶向自组装RNAi纳米给药系统，其特征在于，所述的RNAi 纳米粒为体外RCT技术得到，在肿瘤细胞内源性酶切作用下可产生数百万siRNA。
5.权利要求1所述的iNGR修饰的脑胶质瘤靶向自组装RNAi纳米给药系统的制备方法，其特征在于，其包括：
OEI和DTSSP按照分子比1:1溶于纯水中，35℃振摇48 h，生成pOEI，超滤除去未反应的单体；pOEI和含有双功能基团的PEG按照分子比1:10溶于pH 8.0的PBS中，室温搅拌反应2h，超滤除去未反应物质，得pOEI-PEG-SH；iNGR环肽和Sulfo-LC-SMPT按照分子比1:1溶于pH7.2的PBS中，室温搅拌反应2 h，超滤除去未反应的物质，得Sulfo-LC-iNGR；pOEI-PEG-SH和Sulfo-LC-iNGR按照分子比1:5混合，室温反应2 h，超滤除去未反应物质，得pOEI-PEG-LC-iNGR；制得的pOEI-PEG-LC-iNGR聚合物与含有特定序列的RNAi 纳米粒RNAi sponge以质量比为10:1的比例，涡旋复合30秒制得iNGR修饰的脑胶质瘤靶向自组装RNAi纳米给药系统。
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