[发明专利]一种沙芬酰胺晶型A

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体地涉及沙芬酰胺晶型A及其制备方法、含有它的药物组合物及其在治疗治疗帕金森病、阿尔兹海默病的用途。

背景技术

沙芬酰胺（safinamide）由致力于开发中枢神经系统疾病药物的制药公司纽隆（Newron）及其市场合作伙伴赞邦（Zambon）联合研制开发。沙芬酰胺是一种钠通道和钙通道复合阻断剂，释放谷氨酸，又是选择性MAO-B抑制剂，能选择性影响放电不正常的神经元而不改变正常神经元的活动。

沙芬酰胺与其竞争产品相比具有两个优点。第一，它对MAO-B具有高度特异性，因此可以限制或消除饮食限制（dietary restrictions），这在同类的其它药品中仍然是一个很大的问题；第二，沙非酰胺有双重作用机制，除可抑制MAO-B外，还具有抑制谷氨酸释放（glutamate release ）的附加功能，理论上，这可能会产生神经保护作用，相比目前只提供对症治疗的情况，沙非酰胺更能满足市场上的关键未得到满足需求，目前的MAO-B抑制剂，特别是的雷沙吉兰，也已经提出了具有神经保护作用，但临床数据并不能充分支持这一假设。 因此，沙芬酰胺很可能会成为更受医生青睐的药品。无论如何，医生对这个药物药寄予厚望，相信它能减缓疾病的进展。

本品已分别于2013年12月5日、2014年5月29日向EMA，FDA提交了上市申请，其申报的剂型为片剂，工艺上采用直接压片，但沙芬酰胺具有稳定性差的特点。因而寻求一种稳定的沙芬酰胺晶型迫在眉睫。本发明人在不断的研究的过程中，通过试验摸索，意外的制备出了一种新的稳定的沙芬酰胺晶型A。

发明内容

本发明的目的是提供稳定的沙芬酰胺晶型A。

本发明所述的沙芬酰胺晶型A结构式如下：

                                                 

 本发明所提供的沙芬酰胺晶型A，经X-粉末衍射法测定了其特征，其具有以下光谱学特性。采用Bruker  D8 Advance X射线衍射仪对对样品的晶相进行分析，Cu Kα靶，管电压40KV，管电流40mA，狭缝为1.0/1.0/Ni/0.2，步长为0.02°；其X- 射线粉末衍射图表征以2θ 衍射角（Angle）、晶面间距（d-value）和衍射相对强度（Intensity%）表示，具体见表1。

表1 沙芬酰胺晶型A的X- 射线粉末衍射图表征数据