[发明专利]1-芳基-3-氮杂二环[3.1.0]己烷:其制备方法和用于治疗神经精神障碍的用途在审

专利信息
申请号: 201410309301.2 申请日: 2006-07-25
公开(公告)号: CN104059013A 公开(公告)日: 2014-09-24
发明(设计)人: P·斯科尔尼克;陈正明;A·巴齐尔;J·W·埃普斯坦 申请(专利权)人: 多夫药品公司
主分类号: C07D209/52 分类号: C07D209/52;A61K31/403;A61P25/24;A61P25/22;A61P25/28
代理公司: 北京北翔知识产权代理有限公司 11285 代理人: 张广育;姜建成
地址: 美国*** 国省代码: 美国;US
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摘要:
搜索关键词: 芳基 氮杂二环 3.1 己烷 制备 方法 用于 治疗 神经 精神障碍 用途
【权利要求书】:

1.一种下式Ⅱ的化合物及其对映体、可药用的盐和前药,

其中:R1和R2独立地选自:氢;未取代的C1-10烷基、C3-10烯基和C3-10炔基;和取代的C1-10烷基、C3-10烯基和C3-10炔基,其中所述取代基为一个或多个羟基、氰基、卤原子、C1-6烷氧基、芳基取代的C1-6烷氧基、芳基氧基、被一个或多个卤原子取代的芳基氧基、C1-6烷基、被一个或多个氰基和卤原子独立地取代的C1-6烷基、C1-4烷氧基和C1-4卤代烷氧基;

R3选自:氢、C1-6烷基、C1-6烷氧基羰基、C2-6烷酰基、C3-8环烷基、C4-9环烷酰基、芳基、杂芳基、饱和杂环、C2-10烯基、C2-10炔基;以及取代的C1-6烷基、C2-10烯基和C2-10炔基,其中所述取代基为一个或多个氰基、卤原子、羟基、C1-6烷氧基、C1-6烷氧基羰基、C2-6烷基氧基羰基氧基、C1-6烷酰基、C1-6烷酰基氧基、C3-8环烷基、C3-8环烷基氧基、C4-9环烷酰基、芳基、芳基氧基、杂芳基和饱和杂环;并且

R4和R5独立地为氢或1至4个取代基,所述1至4个取代基独立地选自:卤原子、C1-3烷基、C2-4烯基、C2-4炔基、卤代(C1-3)烷基、氰基、羟基、C3-5环烷基、C1-3烷氧基、C1-3烷氧基(C1-3)烷基、羧基(C1-3)烷基、C1-3烷酰基、卤代(C1-3)烷氧基、硝基、氨基、C1-3烷基氨基和二(C1-3)烷基氨基。

2.根据权利要求1的化合物,其中R4和R5独立地为氢或1至4个取代基,所述1至4个取代基独立地选自:甲基、乙基、氟、氯、三氟甲基、氰基、硝基、甲氧基、乙氧基和三氟甲氧基。

3.根据权利要求2的化合物,其中R1和R2为氢,R3为氢、甲基、乙基或异丙基,且R4和R5独立地选自:氢、甲基、氯、氟、丙基、甲氧基和乙氧基。

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