[发明专利]含双脒基吲哚苯的二脒类衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201410310157.4 | 申请日： | 2014-07-01 |
| 公开（公告）号： | CN105218427B | 公开（公告）日： | 2018-05-25 |
| 发明（设计）人： | 胡来兴;游雪甫;刘永华;胡辛欣;武燕彬;陈晓芳;杨信怡 | 申请（专利权）人： | 中国医学科学院医药生物技术研究所 |
| 主分类号： | C07D209/08 | 分类号： | C07D209/08;C07D401/14;C07D403/14;A61K31/404;A61K31/5377;A61K31/496;A61K31/454;A61P31/04 |
| 代理公司： | 北京同立钧成知识产权代理有限公司 11205 | 代理人： | 黄健 |
| 地址： | 100050*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 脒基吲哚 制备方法和应用 氨基 低级卤代烷基 低级烷氧基 革兰氏阳性 抗耐药菌 可药用盐 取代胺基 支链烷基 直链烷基 环烷基 耐药菌 阴性 | ||
1.一种含双脒基吲哚苯的二脒类衍生物或其可药用盐，包括：
1,4-双-[6-(N′,N′-二甲基脒基)吲哚-2-基]苯
1,4-双-[6-(N′,N′-二乙基基脒基)吲哚-2-基]苯
1,4-双-[6-(N′-甲基-N′-乙基脒基)吲哚-2-基]苯
1,4-双-[6-(N′-甲基-N′-丙基脒基)吲哚-2-基]苯
1,4-双-[6-(N′-甲基-N′-异丙基脒基)吲哚-2-基]苯
1,4-双-[6-(N′-甲基-N′-环丙基脒基)吲哚-2-基]苯
1,4-双-[6-(N′-杂环丁基脒基)吲哚-2-基]苯
1,4-双-[6-(N′-2,5-二氢吡咯基脒基)吲哚-2-基]苯
1,4-双-[6-(N′-1,2,3,6-四氢吡啶基脒基)吲哚-2-基]苯。
2.权利要求1所述的含双脒基吲哚苯的二脒类化合物或其可药用盐的制备方法，包括以下步骤：
4-甲基-3-硝基苯乙腈和对苯二甲醛在弱碱条件下反应生成4,4'-双-[2-硝基-4-腈基苯乙烯基)]苯；
在还原剂的存在下，使4,4'-双-[2-硝基-4-腈基苯乙烯基)]苯环化生成1,4-双-(6-腈基吲哚-2-基)苯；
对1,4-双-(6-腈基吲哚-2-基)苯进行酸化处理，并与设定的仲胺R
其中，仲胺R
3.根据权利要求2所述的方法，其中，所述还原剂为亚磷酸三乙酯。
4.权利要求1所述的含双脒基吲哚苯的二脒类衍生物或其可药用盐在制备抗菌药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用，所述抗菌药物为抗革兰氏阳性菌和抗革兰氏阴性菌的药物。
6.根据权利要求5所述的应用，所述抗菌药物为抗NDM-1的药物。
7.一种抗菌药物组合物，其包括作为抗菌有效成分的权利要求1所述的含双脒基吲哚苯的二脒类衍生物或其可药用盐，还包括药剂学上可接受的药物辅料。
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