[发明专利]卤代青蒿素母核、卤代青蒿素衍生物、卤代双氢青蒿素、卤代脱羰青蒿素以及医药用途

说明书

技术领域

     本发明涉及卤代青蒿素、卤代双氢青蒿素、卤代脱羰青蒿素和卤代青蒿素衍生物以及医药用途。 

背景技术

    近几十年来，世界各国科学家对青蒿素以及其衍生物的抗癌作用、抗病毒等进行了广泛的研究，关于这方面深层次药理、药效、毒副作用和药物动力学的研究成果、报告和论文如雨后春笋比比皆是，结果都指向，青蒿素（双氢青蒿素）的衍生物在治疗癌症方面和抗病毒方面具有广阔的前景，在起效快、毒副作用最小和治疗时间最短的情况下可能最终得到解决治疗癌症的问题。

 到目前为止，各国科学家为了提高青蒿素的活性，进行了大量的研究，为此，他们在青蒿素的基础上创建了数都数不清的各类青蒿素衍生物和双氢青蒿素衍生物，这些研究和发明的目的，就是要让青蒿素结构式中的双氧桥从青蒿素中释放出来而达到治疗目的。但在这些发明中，青蒿素本身的活性并没有实质上的突破，活性只提高了一点点，因此，非常多的青蒿素衍生物知识产权最终放弃。 

青蒿素和双氢青蒿素及其衍生物在医药方面的研究论文和实验数据都是能够通过各种文献、大学、互联网等可查询和获取的公知资料。 

溴代双氢青蒿素在治疗癌症方面的发明和研究在CN101054383A、 

CN102038677A和CN102727522B已是公知技术。  

医药上可接受的各种赋形剂和各种剂型（包括现代剂型和传统剂型）都是公知技术。

Fe⁺²剂是医药上可接受的各种Fe⁺²的公知原料。 

发明内容

本发明目的是为了让青蒿素母核中的双氧桥，在条件允许的情况下，完全释放出来。      

在了解了青蒿素的双氧桥可以在医药方面有广泛用途以后，全球科学家进行了长达几十年的研究，目的就是要找到一种方法，让青蒿素母核中的双氧桥在需要的时候完全释放，从而达到治疗目的。        

许多科学家为了提高青蒿素的活性，合成出数量庞大的青蒿素衍生物，通过实验证实，这些青蒿素衍生物的活性比青蒿素要高一些，但未达到科学家的预期目标。这方面有非常多的青蒿素衍生物专利，而今天，很多青蒿素衍生物的知识产权已经放弃。            

本发明是提供活性高、低毒性的青蒿素衍生物“卤代青蒿素衍生物”。它们可能再医药领域发挥重要的作用。其原因是卤代青蒿素衍生物的多样性、高活性、多选择性和内双氧桥存在，而使它们具有广泛的医药用途。  

        卤代青蒿素母核如下：

      一切含有卤代青蒿素母核的化学物质都是卤代青蒿素衍生物。

 卤代青蒿素衍生物结构式通式如下： 

在青蒿素的18个键位中，部分键位上取代基的变化或部分键位上取代基的再衍生而出现各种不同的新的青蒿素衍生物。非常多的理论文献论文可以证明。

那么，根据当今的化学理论，化学理论工作者都能够做到，在卤代青蒿素母核的17个键位中，让部分键位上取代基的变化或部分键位上取代基的再衍生而产生各种不同的新的卤代青蒿素衍生物。 

在卤代青蒿素衍生物结构式通式中，让键位变化产生新产物举例如下： 

（1） 卤代青蒿素：

当   R3=R4=R5=R6=R7=R8 =R10=R11=R12=R13=R14=R16=H，

R1+R2= O, 

R9=R15=R17=CH₃时，

它们是“α卤代青蒿素”和“β卤代青蒿素”， 一般叫法“卤代青蒿素”。

（2）卤代双氢青蒿素： 

当    R1=R3=R4=R5=R6=R7=R8=R10=R11=R12=R13=R14=R16=H，

R2=OH, 

R9=R15=R17=CH₃时，

它们是“α卤代双氢青蒿素”和“β卤代双氢青蒿素”， 一般叫法“卤代双氢青蒿素”。

（3）卤代双氢青蒿素： 

当    R2=R3=R4=R5=R6=R7=R8=R10=R11=R12=R13=R14=R16=H，

R1=OH,  R9=R15=R17=CH₃时，

它们是“α卤代双氢青蒿素”和“β卤代双氢青蒿素”， 一般叫法“卤代双氢青蒿素”。

（4）卤代脱羰青蒿素：