[发明专利]他克莫司软膏及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及制药领域，具体的，涉及他克莫司软膏及其制备方法。

背景技术

特异性皮炎(Atopic Dermatitis，AD)是具有遗传倾向的一种过敏反应性皮肤病，具有慢性、复发性、瘙痒性、炎症性的特点。全世界儿童发病率约为10％～20％，成人发病率约为1％～3％，且发病率有逐年上升的趋势。AD因病情易反复发作且不易治愈，对患者身心健康和生活质量造成较大影响。

他克莫司软膏是从放线菌属中提取出来的一种大环内酯类抗生素，具有较强的免疫抑制特性，药物强度是环孢霉素A的10～100倍，是由日本安斯泰来开发，于1993年6月在日本首次上市，是全球首个获批准的非皮质激素类外用免疫调节剂，具有作用快、疗效久、副作用少等特点，适合长期局部外用，并可用于颜面部，是局部临床治疗AD的二线药物。

专利CN1069193C公开了一种他克莫司软膏的制备方法：将软膏基质在70～75℃下加热制得溶液，再加入溶有药物的碳酸丙烯酯溶液，然后用搅匀器快速搅拌使药物在软膏基质中分散均匀。但是此方法获得的他克莫司软膏在高温或长期贮存中溶剂容易分层而使软膏的含量不均匀。专利CN102885761A中提到先将药液分散于熔化的白凡士林中，再将得到的混合液分散于其余的软膏基质中，该方法还是存在混合不均的问题。专利CN103271826A中提到将软膏基质分次加入药液中，这样可以解决混合不均的问题，但其操作过程不易控制，可工业化程度不强。

因而，目前制备他克莫司软膏的方法仍有待改进。

发明内容

本发明旨在至少在一定程度上解决相关技术中的技术问题之一。为此，本发明的一个目的在于提出一种含量均匀度好、质量稳定的他克莫司软膏。

具体地，根据本发明的实施例，本发明的他克莫司软膏包含：他克莫司、软膏基质、以及吸收促进剂。

根据本发明的一些实施例，所述软膏基质的组成为液体石蜡、白蜂蜡、石蜡、白凡士林。

根据本发明的一些实施例，所述吸收促进剂为选自丙二醇、异丙醇、聚乙二醇、中链脂肪酸甘油三酯、棕榈酸异丙酯、N-甲基吡咯烷酮、氮酮、二乙二醇单乙醚的至少一种。

根据本发明的实施例，按照重量份数，本发明的他克莫司软膏可以包含：他克莫司0.1～1重量份、白蜂蜡40-60重量份、液体石蜡120-160重量份、石蜡20-40重量份、白凡士林699-780重量份、吸收促进剂40-60重量份。

根据本发明的一个具体示例，按照重量份数，本发明的他克莫司软膏可以包含：他克莫司0.1重量份、白蜂蜡50重量份、液体石蜡140重量份、石蜡35重量份、白凡士林735重量份、丙二醇40重量份。

根据本发明的一个具体示例，按照重量份数，本发明的他克莫司软膏可以包含：他克莫司0.1重量份、白蜂蜡50重量份、液体石蜡140重量份、石蜡30重量份、白凡士林730重量份、丙二醇50重量份。

根据本发明的一个具体示例，按照重量份数，本发明的他克莫司软膏可以包含：他克莫司0.1重量份、白蜂蜡50重量份、液体石蜡140重量份、石蜡35重量份、白凡士林735重量份、异丙醇40重量份。

根据本发明的一个具体示例，按照重量份数，本发明的他克莫司软膏可以包含：他克莫司0.1重量份、白蜂蜡50重量份、液体石蜡140重量份、石蜡30重量份、白凡士林730重量份、聚乙二醇50重量份。

根据本发明的一个具体示例，按照重量份数，本发明的他克莫司软膏可以包含：他克莫司0.1重量份、白蜂蜡50重量份、液体石蜡140重量份、石蜡30重量份、白凡士林730重量份、中链脂肪酸甘油三酯50重量份。

根据本发明的一个具体示例，按照重量份数，本发明的他克莫司软膏可以包含：他克莫司0.1重量份、白蜂蜡40重量份、液体石蜡120重量份、石蜡40重量份、白凡士林740重量份、棕榈酸异丙酯60重量份。

根据本发明的一个具体示例，按照重量份数，本发明的他克莫司软膏可以包含：他克莫司0.1重量份、白蜂蜡60重量份、液体石蜡150重量份、石蜡20重量份、白凡士林720重量份、N-甲基吡咯烷酮50重量份。

根据本发明的一个具体示例，按照重量份数，本发明的他克莫司软膏可以包含：他克莫司0.1重量份、白蜂蜡50重量份、液体石蜡140重量份、石蜡35重量份、白凡士林735重量份、N-甲基吡咯烷酮40重量份。