[发明专利]一种超微破壁三七组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种超微破壁三七组合物及其制备方法，属于中药制剂领域。

背景技术

三七又名参三七、田七、血山草、六月淋、蝎子草等，属为伞形目五加科人参属多年生草本植物，是中国特有的名贵中药材，也是我国最早的药食同源植物之一，主要分布于云南、广西、江西、四川等地，其以根部入药，性温、味辛，具有散淤止血、消肿定痛的功效，三七中的黄酮类化合物具有改善心肌供血、增加血管壁弹性、扩张冠状动脉的功效，谷甾醇和胡萝卜甙能降血脂。

CN 101961361 A公开了一种活性三七的制备方法，主要包括以下步骤：

1)前处理：采挖后的新鲜三七，经分选挑拣，将鲜三七根所附的剪口、须根、绒根分离剔除后，得到三七主根，清洗除去表面附着物，沥干表面水分；

2)预冷冻：将完整的三七主根直接放入温度设定在-15℃～-20℃的预冷冻室内，预冷冻6～7小时；

3)升华干燥：将预冷冻好的三七主根，铺平放置于由导热材料制成的台盘上，铺料厚度控制在5cm以下，移至真空干燥室内；密闭后，开始抽真空，保持内部真空压力30～70帕，并将台盘温度设定为40℃，给台盘持续供热，真空升华干燥10-15小时，直至台盘温度升至40℃；

4)解析：保持台盘温度为40℃，继续给台盘供热和抽真空，持续10～12小时，直至物料温度上升至40℃，物料水分控制在5％～10％；和

5)出料包装：解析结束，停止加热和抽真空，排放真空后出料，整理、密封包装。

该方法所得的三七在配方使用时，还需要粉碎加工，称量给药，储存和服用都较为不便。

目前传统中药饮片的煎煮麻烦、服用不便、稳定性较差、生物利用度低等缺陷成为中药饮片发展的瓶颈。

另一方面，尽管某些药材制成微粉后，可以增加有效成分的溶出，增强药效。但是对于含毒性成分的药物，经超微粉碎后毒性有可能增加，影响临床用药安全。金兴林等研究小鼠的马钱子普通粉的半数致死量(LD50)为223.46mg·kg^-1，马钱子超细粉的LD50为198.09mg·kg^-1，这显示马钱子超细粉的毒性大于普通粉，表明马钱子微粉化后增加了毒性成分含量。

因此，有必要研发新的中药片剂，以克服至少一种上述缺点。

发明内容

本发明提供一种超微破壁的组合物，其中的中药组合物可显著减少药材的服用量，患者依从性更好，还显著改善药效成分的溶解性、溶出度、制剂流动性和毒性，并显著降低成本，利于环保，社会经济效益显著。

本发明提供一种超微破壁三七组合物，包含粒径为1-40nm的超微破壁的三七颗粒和任选的药学上可接受的辅料。

在一个实施方案中，所述超微破壁的三七颗粒的粒径可以为例如1-30nm、1-20nm、3-15nm、5-10nm。

所述药学上可接受的辅料选自下列的一种或多种：淀粉、滑石粉、糊精、糖、柠檬酸、硬脂酸镁。

在一个实施方案中，所述超微破壁三七组合物由粒径为1-40nm的超微破壁三七颗粒和任选的药学上可接受的辅料组成。

在一个实施方案中，本发明的超微破壁三七组合物中，超微破壁三七颗粒的含量可以为1-50重量％，例如10重量％、20重量％、30重量％或40重量％，基于组合物的总重量计。

本发明的超微破壁三七组合物中各组分的含量之和为100重量％。

在另一个实施方案中，本发明的超微破壁三七组合物中，超微破壁三七颗粒为饮片类型。具体地，可以制成各种规格的饮片类型，如：极薄片：0.5mm以下；薄片：1～2mm的圆、斜、纵、横片；厚片：2～4mm的圆、斜、纵、横片；短段：4～8mm；中段：8～12mm；长段：12～20mm；块片：8～12mm的方块和丝片：细丝为2～3mm、粗丝为5～10mm。

本发明还提供了一种超微破壁三七组合物的制备方法，包括将粒径为1-40nm的超微破壁三七颗粒和药学上可接受的辅料混合。

药学辅料为：

填充剂，包括但不限于乳糖(结晶性或粉状)、糊精、蔗糖粉、甘露醇、葡萄糖、山梨醇、果糖、赤鲜糖、氯化钠、淀粉(玉米、马铃薯、小麦)、微晶纤维素、磷酸二氢钙、碳酸镁、碳酸钙、硫酸钙、水解淀粉、部分α化淀粉、合成硅酸铝、特殊硅酸钙；

黏合剂，包括但不限于甲基纤维素、羟甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素、羧甲基纤维素钠、微晶纤维素、乙基纤维素、聚乙二醇、聚乙烯醇、聚维酮、海藻酸钠、琼脂；