[发明专利]包含奥曲肽和三种线形聚丙交酯-共-乙交酯聚合物的缓释制剂

权利要求书

1.缓释药物组合物，其包含作为活性成分的奥曲肽或其可药用盐以及三种不同的线形聚丙交酯-共-乙交酯聚合物(PLGA)，且其中PLGA具有的丙交酯：乙交酯单体的比例为85∶15至65∶35。

2.根据权利要求1的药物组合物，其中PLGA在CHCl₃中的固有粘度在0.9dl/g以下。

3.根据权利要求2的药物组合物，其中PLGA在CHCl₃中的固有粘度在0.8dl/g以下。

4.根据权利要求1至3中任意一项的药物组合物，其包含奥曲肽的扑酸盐。

5.根据权利要求4的药物组合物，其中活性成分的释放在三个月至六个月之间。

6.微粒、半固体或植入物形式的根据权利要求1至5中任意一项的药物组合物。

7.微粒形式的根据权利要求6的药物组合物。

8.根据权利要求7的药物组合物，其中微粒具有的直径在10μm至90μm之间。

9.根据权利要求7或8的药物组合物，其中另外将微粒用抗凝结剂覆盖或包被。

10.根据权利要求9的药物组合物，其中将微粒用抗凝结剂包被，抗凝结剂以占微粒重量的2％以下的量存在。

11.根据权利要求9或10的药物组合物，其中抗凝结剂是甘露醇。

12.通过γ照射灭菌的根据权利要求1至11中任意一项的药物组合物。

13.根据权利要求1至12中任意一项的药物组合物用于制备在肢端肥大患者的长期维持治疗的药物以及治疗与恶性类癌瘤和作用于血管的肠肽瘤(血管活性肠肽瘤)有关的严重腹泻和潮红的药物中的用途。

14.制备根据权利要求9的微粒的方法，该方法包括：

(i)制备有机内相，包括

(ia)将一种或多种聚合物溶解在适宜的有机溶剂或溶剂混合物中；

(ib)将药物在由步骤(ia)得到的聚合物溶液中溶解/混悬/乳化；

(ii)制备含有稳定剂的水性外相；

(iii)将有机内相与水性外相混合，以形成乳剂；和

(iv)通过溶剂蒸发或溶剂提取使微粒硬化，洗涤微粒，干燥微粒，将微粒过140μm筛。

15.施用性药盒，该药盒包含在小瓶中的根据权利要求1至12中任意一项的药物组合物以及在安瓿、小瓶或预装注射器中的水基溶媒，或者该药盒作为在双室注射器中被隔开的微粒和溶媒。