[发明专利]一种艾日布林中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201410327592.8 | 申请日： | 2014-07-10 |
| 公开（公告）号： | CN105330686A | 公开（公告）日： | 2016-02-17 |
| 发明（设计）人： | 张富尧;雷生辉;张歆宁;管忠俊 | 申请（专利权）人： | 上海源力生物技术有限公司 |
| 主分类号： | C07F7/18 | 分类号： | C07F7/18;C07D493/22 |
| 代理公司： | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人： | 程伟 |
| 地址： | 201203 上海市浦东新*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 艾日布 林中 制备 方法 | ||
1.一种如式IV所示的化合物，
其中，R1为羟基保护基，优选为(C1-10烷基或芳基)3硅烷基，更优选为TBDPS；R2为羟基保护基，优选为苄基或(C1-10烷基或芳基)3硅烷基，更优选为苄基或TBS。
2.一种如式IV所示的化合物的制备方法，其特征在于通过如式V所示的化合物经过羟基的氧化反应制得化合物IV，
其中，R1和R2如权利要求1中定义。
3.一种如式V所示的化合物，
其中，R1和R2如权利要求1中定义。
4.一种如式V所示的化合物的制备方法，其特征在于，通过如式VI所示的化合物经过分子内环化反应后制得，
其中，R1和R2如权利要求1中定义。
5.一种如式II所示的化合物的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：
1)式IV化合物经羟基脱保护得到式III所示化合物；
2)式III化合物经过Wittig反应得到式II所示化合物；
其中，R1和R2如权利要求1中定义。
6.根据权利要求5所述的如式II所示的化合物的制备方法，其特征在于还包括式V化合物经过羟基的氧化反应得到如式IV所示的化合物的步骤，
其中，R1和R2如权利要求1中定义。
7.根据权利要求6所述的如式II所示的化合物的制备方法，其特征在于还进一步包括通过如式VI所示的化合物经过分子内环化反应后制得式V所示化合物的步骤，
其中，R1和R2如权利要求1中定义。
8.一种如式VI所示的化合物，
其中，R1和R2如权利要求1中定义。
9.一种如式VI所示的化合物的制备方法，其特征在于通过如式VII所示的化合物经过手性诱导还原反应制得化合物VI，
其中，R1和R2如权利要求1中定义。
10.一种如式VII所示的化合物，
其中，R1和R2如权利要求1中定义。
11.一种如式VII所示的化合物的制备方法，其特征在于，通过如式VIII所示的化合物与如式IX所示的化合物经过Aldol反应后制得，
其中，R1和R2如权利要求1中定义。
12.一种如式II所示的化合物的制备方法，其特征在于包括如下步骤，
1)如式VIII所示的化合物与如式IX所示的化合物经过Aldol反应得到如式VII所示的化合物；
2)式VII化合物经过手性诱导还原反应得到如式VI所示的化合物；
3)式VI化合物经分子内环化反应得到如式V所示的化合物；
4)式V化合物经过羟基的氧化反应得到如式IV所示的化合物；
5)式IV化合物脱除羟基保护基后得到如式III所示的化合物；
6)式III化合物经过Wittig反应得到如式II所示的化合物；
其中，R1和R2如权利要求1中定义。
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