[发明专利]吲哚衍生物或其可药用盐无效
申请号: | 201410329462.8 | 申请日: | 2010-07-26 |
公开(公告)号: | CN104151292A | 公开(公告)日: | 2014-11-19 |
发明(设计)人: | 近藤龙大;近藤敦志;田谷和也;川村直裕 | 申请(专利权)人: | 橘生药品工业株式会社 |
主分类号: | C07D401/06 | 分类号: | C07D401/06;C07D209/18;C07D409/14;C07D417/14;C07D405/14;A61K31/4439;A61P13/02 |
代理公司: | 中原信达知识产权代理有限责任公司 11219 | 代理人: | 刘慧;杨青 |
地址: | 日本*** | 国省代码: | 日本;JP |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 吲哚 衍生物 药用 | ||
1.由通式(I)表示的化合物或其可药用盐:
[化学式1]
其中
A表示选自以下a)、b)和d)的基团:
[化学式2]
条件是,带有(*)的价键表示结合于Y;和带有(**)的价键表示结合于CO2R1;
W1是氮原子;
W2是=CH-;
W3表示硫原子;
W4表示氮原子;
X表示氢原子或卤素原子;
Y表示C1-6亚烷基;
RN表示氢原子;
R1表示氢原子;
R2表示选自以下e)到h)的基团:
e)支链的C3-6烷基,
f)苯基,其中所述环是未被取代的或被1到5个独立地选自以下的基团取代:卤素原子和C1-6烷氧基,
g)吡啶基,其中所述环是未被取代的或被1到4个独立地选自以下的基团取代:卤素原子,和
h)噻吩基、呋喃基或噻唑基,其中所述环是未被取代的或被1到3个独立地选自以下的基团取代:C1-6烷基;
R3表示卤素原子、C1-6烷基、卤代-C1-6烷基、C1-6烷氧基、卤代-C1-6烷氧基或C3-6环烷基;
R4表示氢原子、卤素原子、C1-6烷基或C1-6烷氧基;和
R5表示氢原子,
前提是所述化合物不是以下化合物:
3-(6-甲氧基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)苯甲酸;
6-(6-氯-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;
6-(6-乙基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;
6-(6-乙氧基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;
6-(2-苯基-6-三氟甲基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;
6-[2-(3-氟苯基)-6-甲氧基-1H-吲哚-3-基甲基]吡啶-2-甲酸;
6-[2-(4-氟苯基)-6-甲氧基-1H-吲哚-3-基甲基]吡啶-2-甲酸;
6-[6-甲氧基-2-(5-甲基噻吩-3-基)-1H-吲哚-3-基甲基]吡啶-2-甲酸;
6-(6-甲氧基-2-噻唑-5-基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;
2-氟-3-(6-甲氧基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)苯甲酸;
6-[2-(5-氟吡啶-3-基)-6-甲氧基-1H-吲哚-3-基甲基]吡啶-2-甲酸;
6-(5-氯-6-甲氧基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;
6-(5-氟-6-甲氧基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;
6-(5-氯-6-甲氧基-2-噻吩-3-基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;
6-(6-甲氧基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸;
6-(6-甲基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸或其可药用盐;和
6-(6-环丙基-2-苯基-1H-吲哚-3-基甲基)吡啶-2-甲酸或其可药用盐。
2.权利要求1的化合物或其可药用盐,其中X是氢原子。
3.权利要求2的化合物或其可药用盐,其中R2是选自以下a)到c)的基团:
a)支链的C3-6烷基,
b)苯基,和
c)噻吩基、呋喃基、噻唑基或吡啶基;和
R4是氢原子。
4.权利要求3的化合物或其可药用盐,其中Y是亚甲基。
5.权利要求4的化合物或其可药用盐,其中R2是苯基、噻吩基、呋喃基、噻唑基或吡啶基。
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