[发明专利]提高注射用美洛西林钠分装收率的方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种第三代半合成青霉素美洛西林钠的制备方法，尤其是一种提高注射用美洛西林钠分装收率的方法。

背景技术

美洛西林钠是第三代半合成青霉素类抗菌物，其抗菌谱广，抗菌活性强，已被列入国家基本药物目录。其化学名称为：(2S，5R，6R) -3，3一二甲基-6-[ (R) -2-{3-（甲磺酰一2一氧代-1-咪唑烷碳酰胺）一2一苯乙酰胺基）-7-氧代-4-硫杂-1-氮杂双环[3，2，0]庚烷一2一甲酸钠。美洛西林钠为白色或类白色的粉末或结晶或疏松块状物，易溶于水、甲醇、二甲基甲酰烷，难溶于乙醇，极难溶于丙酮，几乎不溶于异丙醇、乙醚、氯仿、醋酸乙酯等。但近年来随着抗生素滥用，很多病原菌出现耐药性，美洛西林钠在临床上也出现了用药周期长，用量大的问题。本品常见不良反应为：1、胃肠道反应：如腹泻、恶心、呕吐等。2、过敏反应：偶有过敏反应，通常为皮肤反应（例如皮疹、瘙痒）。3、血液系统反应：本品大剂量使用时血小板功能出现紊乱。4、中枢神经系统：大剂量静注时，因腩脊液中药物浓度过高，可出现焦虑、肌肉痉挛及惊厥等。因此必须提高美洛西林钠的产品质量。在该产品的分装过程中，减少分装机头的漏粉率，对提高注射用美洛西林钠的分装收率很有必要。

发明内容

针对以上存在的问题，本发明的目的在于提供一种提高注射用美洛西林钠分装收率的方法，是将分装机头的下粉口位置改到与瓶口对接；并在分装机上瓶处，增设定制的等分盘可有效减少污粉率，增加分装收率。

本发明的技术方案是通过以下方式实现的：提高注射用美洛西林钠分装收率的方法，其特征在于：包括以下步骤：

1）、取美洛西林和蒸馏水混合搅拌；

2)、加入反应液体积0.3％的活性炭搅拌脱色；

3)、用滤纸进行粗滤，将粗滤液以0.12μm滤膜精滤，

4)、精滤液以冷冻干燥的方法将水分升华；

5)、收料，粉碎，筛选、分装得到美洛西林钠无菌粉。

所述的分装是在分装机上增加机电保护装置，分装机头的下粉口位置改到与瓶口对接；当出现分装故障时分装机停止供粉，减少污粉的产生，提高分装收率。

所述的分装机上瓶处，设定制的等分盘，以减少污粉率。

本发明，在分装机上瓶处，增设定制的等分盘可有效减少污粉率，增加分装收率；其酸碱度pH值为6.9、水分1.5%、美洛西林聚合物0.3%。比旋度+178°，使得产品的分装收率明显提高，节约了生产成本。

具体实施方式

提高注射用美洛西林钠分装收率的方法，包括以下步骤：

1、取美洛西林和蒸馏水混合搅拌；

2、加入反应液体积0.3％的活性炭搅拌脱色；

3、用滤纸进行粗滤，将粗滤液以0.22μm滤膜精滤，

4、精滤液以冷冻干燥的方法将水分升华；

5、收料，粉碎，筛选、分装得到美洛西林钠无菌粉。分装是在分装机上增加机电保护装置，分装机头的下粉口位置改到与瓶口对接；分装机上瓶处，设定制的等分盘，以减少污粉率。当出现分装故障时分装机停止供粉，减少污粉的产生，提高分装收率。