[发明专利]一种降血脂的药物组合物及其应用有效

专利信息
申请号: 201410333834.4 申请日: 2014-07-14
公开(公告)号: CN104138488B 公开(公告)日: 2018-06-08
发明(设计)人: 汪海;石永平;王怀新;常明芳;孙士真 申请(专利权)人: 北京赛德维康医药研究院
主分类号: A61K36/889 分类号: A61K36/889;A61P3/06;A61P3/04;A61K31/4965;A61K31/12
代理公司: 徐州市淮海专利事务所 32205 代理人: 华德明
地址: 100039 北京市海*** 国省代码: 北京;11
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摘要:
搜索关键词: 药物组合物 牡丹皮提取物 川芎提取物 槟榔提取物 降血脂 甘油三脂 低密度脂蛋白胆固醇 血清高密度脂蛋白 血清总胆固醇 治疗高脂血症 降低血脂 胃肠粘膜 重量份数 原料药 胆固醇 应用
【说明书】:

发明公开一种降血脂的药物组合物,其原料药及其重量份数为:槟榔提取物7~10,川芎提取物27~32,牡丹皮提取物72~82。该药物组合物可显著降低血清总胆固醇(TC)、甘油三脂(TG)、低密度脂蛋白胆固醇(LDL‑C)浓度,并显著提高血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL‑C)浓度,从而降低血脂,治疗高脂血症。而且,该药物组合物所包含的主要成份——槟榔提取物、川芎提取物和牡丹皮提取物对胃肠粘膜的刺激性较小,即使长期服用,也不会对患者产生显著的副作用效果。

技术领域

本发明涉及一种药物组合物,特别是一种具有降血脂和减肥功能的药物组合物。

背景技术

高脂血症是一种全身性疾病,是指血清总胆固醇(TC)含量、甘油三脂(TG)含量和低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)过高,而血清高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)过低的症状。高脂血症患者血脂代谢异常,血脂含量增加,脂质在血管内壁发生沉积而引起血管硬化、狭窄,血管弹性减弱,血液粘稠度增加和动脉粥样硬化,导致心脑血管疾病的风险增加。所以,积极预防和治疗高脂血症是抑制动脉粥样硬化发展,降低心脑血管疾病发生的重要手段。

目前,市场上常用的治疗高脂血症的中成药有血脂康等。血脂康是一种由红曲中提炼制成的阳性药,能抑制脂质在肝脏沉积和动脉粥样硬化斑块的形成,可保护血管内皮细胞。它的主要功能性成份是洛伐他汀类,可通过降低TC、TG和LDL-C的水平和提高HDL-C的水平调节异常血脂。血脂康的短期服用效果不明显,需要按照疗程服用。然而,长期服用血脂康会对胃肠粘膜产生损坏,其表现为:胃胀,胃痛和胃部灼烧等。

文献《槟榔碱抗动脉粥样硬化分子机制的研究》中揭示,槟榔提取物——槟榔碱可促进一氧化氮(NO)的释放,提高内皮型一氧化氮合酶(eNOS)和信使核糖核酸(mRNA)的表达,降低血浆IL8水平,抑制粘附分子ICAM1及趋势因子IL8的受体CXCR2和MCP1mRNA的过度表达,从而发挥其抗动脉粥样硬化的作用。

文献《川芎嗪后处理对大鼠心肌缺血再灌注损失的保护作用》中揭示,川芎提取物——川芎嗪可使血清中超氧化物歧化酶(SOD)、一氧化氮(NO)和一氧化氮合成酶(NOS)的含量增加,过氧化物脂质丙二醛(MDA)和肌酸激酶(CK)的生成减少,使心肌细胞肿胀减轻,从而降低心律失常发生率。

文献《丹皮酚对高脂血症大鼠动脉内皮细胞的保护作用》中揭示,牡丹皮提取物——丹皮酚(Pae)可升高血清中的一氧化氮(NO)和血浆中的前列环素(PGI2),并减低血浆中的内皮素(ET),保护动脉内皮细胞,从而减轻动脉粥样硬化。

然而,未见文献记载上述提取物的组合对于高脂血症的协同作用,且上述提取物也并非经由简单组合即可实现协同降血脂作用。发明人经大量实验发现,上述提取物的特殊组合可以发挥显著的协同降血脂作用,用药结果优于上述提取物的单独使用。而且,对于降血脂作用的发挥,该组合具有一定的剂量依赖性,并非剂量越高,降血脂效果越显著,过高剂量的使用甚至有升高血脂的风险。其原因正如文献《阿魏酸和川芎挥发油对大鼠试验性高血脂症的不同影响》所记载的,川芎提取物中所含的川芎挥发油会提升血清中的TC水平和LDL-C水平,并增加心肌TGF-β1mRNA的表达,从而具有升高血脂的作用。

发明内容

本发明的目的之一在于:提供一种降血脂的药物组合物,且其副作用小。

本发明采用的技术方案如下:其原料药及其重量份数为:槟榔提取物7~10,川芎提取物27~32,牡丹皮提取物72~82。优选地,其原料药及其重量份数为:槟榔提取物8~9,川芎提取物28~30,牡丹皮提取物75~80。

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