[发明专利]光学活性螺环戊烷‑1，3′‑吲哚及其衍生物的制备方法有效
| 申请号： | 201410336580.1 | 申请日： | 2014-07-15 |
| 公开（公告）号： | CN104086477B | 公开（公告）日： | 2017-04-12 |
| 发明（设计）人： | 刘全忠;李献静;刘泽水;康泰然;何龙 | 申请（专利权）人： | 西华师范大学 |
| 主分类号： | C07D209/96 | 分类号： | C07D209/96 |
| 代理公司： | 北京方圆嘉禾知识产权代理有限公司11385 | 代理人： | 董芙蓉 |
| 地址： | 637000 *** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 光学 活性 戊烷 吲哚 及其 衍生物 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.光学活性螺环戊烷-1，3′-吲哚，其特征在于：其化学结构式为，
其中Ar是芳基，R′、R″、R″′是烷基、芳基或氢中的一种或多种。
2.根据权利要求1所述的光学活性螺环戊烷-1，3′-吲哚的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：
以芳基磺酰吲哚和乙烯基环丙烷为原料，四氢呋喃作为溶剂，将芳基磺酰吲哚和乙烯基环丙烷、四氢呋喃以比例1mmol∶2-4mmol∶6-10mL混合溶解，加入物质的量为芳基磺酰吲哚5-15mol％的Pd(dba)2和10-30mol％的手性膦配体作为催化剂；在室温下搅拌2-96h直至反应完毕，反应完毕的混合物加入饱和NH4Cl水溶液，以乙酸乙酯萃取，所得的有机相，经无水硫酸钠干燥；蒸出溶剂后经柱层析分离纯化，得到光学活性的螺环戊烷-1，3′-吲哚化合物。
3.根据权利要求2所述的光学活性螺环戊烷-1，3′-吲哚的制备方法，其特征在于：所述的手性膦配体为BINAP、DIOP、手性亚膦酰胺配体中的一种或两种以上混合物。
4.根据权利要求1所述的光学活性螺环戊烷-1，3′-吲哚的水解化合物，其特征在于：光学活性螺环戊烷-1，3′-吲哚，在碱性条件立体选择性脱羧反应得到具有四个手性立体中心的水解化合物，结构式如下：
其中中Ar是芳基，R′、R″、R″′是烷基、芳基或氢中的一种或多种。
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