[发明专利]2,5-二取代的芳基磺酰胺CCR3拮抗剂无效
| 申请号： | 201410337831.8 | 申请日： | 2010-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN104177313A | 公开（公告）日： | 2014-12-03 |
| 发明（设计）人： | 泰·纬·利;玛丽·尚塔尔·S-Y·特兰;埃里克·迪安·巴乌姆 | 申请（专利权）人： | 埃克希金医药品有限公司 |
| 主分类号： | C07D295/26 | 分类号： | C07D295/26;C07D241/04;C07D211/96;C07C311/29;C07C323/62;C07D295/13;C07D487/04;C07D241/08;C07D243/08;A61K31/495;A61K31/551;A61K31/5375 |
| 代理公司： | 北京安信方达知识产权代理有限公司 11262 | 代理人： | 王思琪;郑霞 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 美国;US |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 取代 芳基磺酰胺 ccr3 拮抗剂 | ||
1.式I的化合物：
或其对映异构体、对映异构体的混合物、两种或两种以上的非对映异构体的混合物、互变异构体或两种或两种以上的互变异构体的混合物；或其药学上可接受的盐或前药；
其中：
R1和R2各自独立地是(a)卤素、氰基、硝基、羟基或胍；(b)C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷硫基，其中该烷基、烷氧基和烷硫基各自独立且任选地被1、2或3个卤素所取代；(c)C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、苄基、苯氧基、苄氧基或杂环基；或(d)–C(O)R1a、–C(O)OR1a、–C(O)NR1bR1c、–C(NR1a)NR1bR1c、–OC(O)R1a、–OC(O)OR1a、–OC(O)NR1bR1c、–OC(＝NR1a)NR1bR1c、–OS(O)R1a、–OS(O)2R1a、–OS(O)NR1bR1c、–OS(O)2NR1bR1c、–NR1bR1c、–NR1aC(O)R1d、–NR1aC(O)OR1d、–NR1aC(O)NR1bR1c、–NR1aC(＝NR1d)NR1bR1c、–NR1aS(O)R1d、–NR1aS(O)2R1d、–NR1aS(O)NR1bR1c、–NR1aS(O)2NR1bR1c、–S(O)R1a、–S(O)2R1a、–S(O)NR1bR1c或–S(O)2NR1bR1c；
R3是(a)氢、卤素、氰基、硝基或羟基；(b)C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷硫基，其中该烷基、烷氧基和烷硫基各自独立且任选地被1、2或3个卤素所取代；(c)C2-6烯基、C2-6炔基或四唑基；或(d)–C(O)R1a、–C(O)OR1a、–C(O)NR1bR1c、–C(NR1a)NR1bR1c、–OC(O)R1a、–OC(O)OR1a、–OC(O)NR1bR1c、–OC(＝NR1a)NR1bR1c、–OS(O)R1a、–OS(O)2R1a、–OS(O)NR1bR1c、–OS(O)2NR1bR1c、–NR1bR1c、–NR1aC(O)R1d、–NR1aC(O)OR1d、–NR1aC(O)NR1bR1c、–NR1aC(＝NR1d)NR1bR1c、–NR1aS(O)R1d、–NR1aS(O)2R1d、–NR1aS(O)R1d、–NR1aS(O)2R1d、-S(O)R1a、–S(O)2R1a、–S(O)NR1bR1c或–S(O)2NR1bR1c；
R4是或
R5是(a)卤素、氰基、硝基、羟基、氧代或胍；(b)C1-6烷基、C1-6烷氧基或C1-6烷硫基，其中该烷基、烷氧基和烷硫基各自独立且任选地被1、2或3个卤素所取代；(c)C2-6烯基、C2-6炔基、苯基、苄基、苯氧基、苄氧基或杂环基；或(d)–C(O)R1a、–C(O)OR1a、–C(O)NR1bR1c、–C(NR1a)NR1bR1c、–OC(O)R1a、–OC(O)OR1a、–OC(O)NR1bR1c、–OC(＝NR1a)NR1bR1c、–OS(O)R1a、–OS(O)2R1a、–OS(O)NR1bR1c、–OS(O)2NR1bR1c、–NR1bR1c、–NR1aC(O)R1d、–NR1aC(O)OR1d、–NR1aC(O)NR1bR1c、–NR1aC(＝NR1d)NR1bR1c、–NR1aS(O)R1d、–NR1aS(O)2R1d、–NR1aS(O)R1d、–NR1aS(O)2R1d、–S(O)R1a、–S(O)2R1a、–S(O)NR1bR1c或–S(O)2NR1bR1c；
X是O或S；
Y是–O–、–S–、–S(O)–、–S(O)2–、–N(R1a)–、–C(R1a)(R1d)–或–C(R1a)(NR1bR1c)–；
m是0～3的整数；
n是1～3的整数；
p是0～4的整数；
r是1～6的整数；且
每个R1a、R1b、R1c和R1d独立地是(a)氢、苯基或苄基；(b)C3-7环烷基、杂芳基或杂环基，每一个任选地被取代；或(c)C1-6烷基，任选地被1、2或3个取代基所取代，每个取代基独立地选自卤素、羟基、羧基、烷氧基、氨基甲酰基、C6-14芳基、C1-6烷基氨基甲酰基、二(C1-6烷基)氨基甲酰基、C3-7环烷基氨基甲酰基和C3-7杂环基氨基甲酰基；或
每对R1b和R1c与它们连接的氮原子一起独立地形成杂芳基或杂环基；
条件是当X是O；Y是–N(R1a)–；m和n是1；R1和R2各自独立地是氯、硝基、甲基或异丙基；R3是硝基；和p是0时；R1a不是氢。
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