[发明专利]川芎嗪及其可药用盐的一种新用途在审

专利信息
申请号: 201410339690.3 申请日: 2014-07-17
公开(公告)号: CN104127416A 公开(公告)日: 2014-11-05
发明(设计)人: 王利杰;金鑫;王鹏 申请(专利权)人: 沈阳华泰药物研究有限公司
主分类号: A61K31/4965 分类号: A61K31/4965;A61P29/00;A61P1/04
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地址: 110014 辽宁省*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 川芎 及其 药用 一种 用途
【说明书】:

技术领域

发明涉及化学药品领域,尤其涉及川芎嗪及其可药用盐在制备抗NSAIDs相关性溃疡药物中的应用。

背景技术

非甾体抗炎药(NSAIDs)是全球使用最多的药物种类之一,大约每天有3000万人在使用。随着NSAIDs广泛使用,其引起的溃疡(即NSAIDs相关性溃疡)也越来越受到各界人士关注。虽然NSAIDs相关性溃疡仍属消化性溃疡之列,但多年实践证明,NSAIDs相关性溃疡与其他常见的消化性溃疡仍存在一定区别,如:根除Hp对NSAIDs相关性溃疡影响较小;NSAIDs相关性溃疡的临床症状往往较常规消化性溃疡患者轻但出血等严重事件的发生率较高;NSAIDs相关性溃疡患者胃酸水平不高,某些对常规消化性溃疡有效的药物如胃酸中和药、H2受体拮抗剂对此类患者疗效较差,甚至无效等。上述不同,使得NSAIDs相关性溃疡有其特殊性,常规消化性溃疡治疗方案对NSAIDs相关性溃疡治疗效果并不理想,成为“世纪难题”。

 目前,NSAIDs相关性溃疡的治疗药物仅限米索前列醇和质子泵抑制剂(PPI),但这二种药物各有其不足:米索前列醇具有较高的腹痛、腹泻发生率,患者依从性较差,停药者较多,且由于其价格高昂,应用受限;以奥美拉唑为代表的质子泵抑制剂无论是消除Hp、治疗消化性溃疡包括NSAIDs相关性溃疡都表现出较好的临床疗效,但其对胃酸分泌有较强的抑制作用,长期使用质子泵抑制剂会造成患者胃酸分泌不足从而导致消化不良以及其他与胃酸分泌抑制相关的并发症(如高胃泌素血症、钙吸收不足引起骨折、低镁血症),各国均对这类药物的使用提出了警告。因此,寻找新的不良反应少、安全性高的抗NSAIDs相关性溃疡药物是十分必要的。

发明内容

针对上述现有技术,本发明的目的是提供川芎嗪及其可药用盐在医药领域的一种新用途,具体地说是川芎嗪及其可药用盐制备抗NSAIDs相关性溃疡药物中的应用。

为实现上述目的,本发明采用的技术方案为:

       川芎嗪及其可药用盐在制备抗NSAIDs相关性溃疡药物中的应用。

根据上述技术方案中所述的川芎嗪及其可药用盐在制备抗NSAIDs相关性溃疡药物中的应用,所述应用为川芎嗪及其可药用盐在制备抗NSAIDs相关性胃溃疡药物中的应用。

根据上述技术方案中所述的川芎嗪及其可药用盐在制备抗NSAIDs相关性溃疡或胃溃疡药物中的应用,所述应用为川芎嗪及其可药用盐单独使用、与非甾体抗炎药制成复方制剂使用或与非甾体抗炎药联合使用。

根据上述技术方案中所述的川芎嗪及其可药用盐在制备抗NSAIDs相关性溃疡或胃溃疡药物中的应用,所述的可药用盐是川芎嗪盐酸盐、磷酸盐或甲磺酸盐。

根据上述技术方案中所述的川芎嗪及其可药用盐在制备抗NSAIDs相关性溃疡或胃溃疡药物中的应用,其中,所述的抗NSAIDs相关性溃疡药物的剂型为药学上可接受的剂型。所述的药学上可接受的剂型为普通片剂、胶囊剂、散剂、颗粒剂或缓释制剂。

需要指出,实施例中提供的几种川芎嗪盐只是川芎嗪的具体存在形式。本发明所述的川芎嗪可药用盐可以是川芎嗪的无机酸盐或有机酸盐,包括但不限于:磷酸川芎嗪、盐酸川芎嗪、甲磺酸川芎嗪。

虽然本发明的具体实施方案提供的药效是针对大鼠和小鼠而言的,但本领域所属技术人员可以以此推算人及其它哺乳动物所需的大致剂量。实际应用中,给药剂量取决于年龄、健康状况、体重、共同采取的其它治疗方法以及给药频率等。

具体实施方式

为使本发明的技术方案便于理解,以下结合具体实施例对川芎嗪及其可药用盐在制备抗NSAIDs相关性溃疡药物中的应用作进一步的说明。

以下实施例中所述的川芎嗪或其可药用盐的给药剂量均为以川芎嗪计。

实施例1 磷酸川芎嗪对阿司匹林引起的胃溃疡的作用

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