[发明专利]一种甲磺酸瑞波西汀中间体的合成方法

权利要求书

1.一种甲磺酸瑞波西汀中间体（2RS,3RS）-3-（2-乙氧基苯氧基）-2-羟基-1-（4-硝基苯甲酰氧基）-3-苯丙烷的合成方法，其特征在于以化合物Ⅰ和对硝基苯甲酰氯为原料，以C3以下的卤代烃或乙酸乙酯为溶剂，以经粉碎并干燥的碳酸钾或碳酸钠为缚酸剂，以二甲基二氯化锡为催化剂，在15℃~45℃反应，得到（2RS,3RS）-3-（2-乙氧基苯氧基）-2-羟基-1-（4-硝基苯甲酰氧基）-3-苯丙烷（化合物Ⅱ）：

    其中化合物Ⅰ：对硝基苯甲酰氯的投料摩尔比为1：1。

2.权利要求1的合成方法，其特征在于所述的C3以下的卤代烃选自二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、二溴甲烷或氯乙烷。

3.权利要求1的合成方法，其特征在于碳酸钾或碳酸钠需粉碎后过筛，筛网目数为100~150目；过筛后再150℃~200℃干燥2小时。

4.权利要求1的合成方法，其特征在于碳酸钾或碳酸钠与化合物Ⅰ的投料摩尔比为1：1~4：1。

5.权利要求1的合成方法，其特征在于二甲基二氯化锡与化合物Ⅰ的投料摩尔比为0.05：1~1：1。

6.权利要求1的合成方法，其特征在于二甲基二氯化锡与化合物Ⅰ的投料摩尔比为0.1：1~0.4：1。

7.权利要求1的合成方法，其特征在于所述的反应温度为15℃~45℃。