[发明专利]N-杂芳基苯胺类化合物作为制备抗肿瘤药物的应用有效

专利信息
申请号: 201410349150.3 申请日: 2014-07-21
公开(公告)号: CN105267214B 公开(公告)日: 2019-04-30
发明(设计)人: 李慧超;关爱莹;柴宝山;刘长令 申请(专利权)人: 沈阳化工研究院有限公司
主分类号: A61K31/44 分类号: A61K31/44;A61K31/505;A61K31/4965;A61K31/50;A61K31/53;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 沈阳科苑专利商标代理有限公司 21002 代理人: 李颖;何薇
地址: 110021 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 杂芳基 苯胺 化合物 作为 制备 肿瘤 药物 应用
【权利要求书】:

1.如通式I所示的N-杂芳基苯胺类化合物或其盐在制备抗肿瘤药物中的应用,通式I:

式中:

R1选自氢;

R2选自甲基或三氟甲基;

R3选自氢或卤素;

R4、R5选自硝基;

Q选自Q1至Q3所示基团之一:

R选自卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;

n=0、1、2或3。

2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于:通式I中

R1选自氢;

R2选自甲基或三氟甲基;

R3选自氢或卤素;

R4、R5选自硝基;

Q选自Q1

R选自卤素、C1-C4烷基、卤代C1-C4烷基或C1-C4烷氧基;

n=0、1或2;

通式I化合物的盐为其盐酸盐、硫酸盐、硝酸盐、碳酸氢盐、碳酸盐、磷酸盐、甲酸盐、醋酸盐、三氟乙酸盐、苯磺酸盐、对甲苯磺酸盐、甲基磺酸盐、苯甲酸盐、柠檬酸盐、苹果酸盐、酒石酸盐、马来酸盐、琥珀酸盐、抗坏血酸盐或草酸盐。

3.根据权利要求1-2任意一项所述的应用,其特征在于:以通式I所示的N-杂芳基苯胺类化合物为活性成分制备成口服或非肠道途径的形式进行给药的药物,或通过体内移植药物泵的形式进行给药的药物。

4.根据权利要求3所述的应用,其特征在于:以通式I所示的N-杂芳基苯胺类化合物为活性成分制备治疗、预防或缓解肿瘤的药物,药物剂型为片剂、丸剂、胶囊、冲剂、糖浆、注射液或冻干粉针剂型。

5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于:药物活性成分为一种或两种以上通式I所示的N-杂芳基苯胺类化合物。

6.根据权利要求5所述的应用,其特征在于,肿瘤为结肠癌、肝癌、淋巴瘤、肺癌、食管癌、乳腺癌、中枢神经系统肿瘤、黑色素瘤、卵巢癌、宫颈癌、肾癌、白血病、前列腺癌、胰腺癌、膀胱癌、直肠癌或胃癌。

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