[发明专利]一种双藤微乳凝胶剂及其制备方法

说明书

本发明属于医药技术领域，具体公开了一种双藤微乳凝胶剂及其制备方法。所述双藤微乳凝胶剂处方组成为：青风藤提取物、雷公藤提取物、表面活性剂、助表面活性剂、油相、凝胶基质材料和水。该双藤微乳凝胶剂的制备方法为：将药物溶于油相中，与表面活性剂、助表面活性剂和水混合均匀得微乳；将凝胶基质材料加入微乳中溶胀，调节pH，搅拌均匀即得。该双藤微乳凝胶剂通过皮肤给药，不仅增加了经皮渗透速率，促进雷公藤甲素和青藤碱的透皮吸收，又解决了微乳流动性强的问题，能够起到缓释长效的目的，同时降低雷公藤的毒性，改善青风藤的治疗效果。治疗类风湿性关节炎疗效显著，毒副作用小，产品稳定性好，制备工艺简单，适合工业化大生产。

技术领域

本发明属于医药技术领域。更具体地，涉及一种双藤微乳凝胶剂及其制备方法。

背景技术

类风湿性关节炎（RA）是一种常见的急性或慢性结缔组织炎症，可反复发作并累及心脏，临床以关节和肌肉游走性酸楚、重著、疼痛为特征。目前类风湿性关节炎的病因尚未完全明了，仍然没有理想的治疗方法和药物。近年来，国内中医的发展研究显示，使用中药来达到治疗RA的目的，具有很好的前景。

雷公藤（Tripterygium wilfordii Hook. f.）为卫矛科、雷公藤属植物。药用时所述的雷公藤主要是指雷公藤的根，用于治疗类风湿性关节炎（RA）疗效显著，被推荐为治疗RA的首选药物。其具有抗炎、抗免疫、抗肿瘤、抗生育等作用。目前常见的制剂为口服制剂，如雷公藤多苷片、雷公藤双层片、雷公藤总萜片等，但因其存在胃肠道刺激反应、骨髓抑制、生殖系统毒性及肝损伤等不良反应，且有效剂量和中毒剂量接近，因此在一定程度上限制了雷公藤的应用。

青风藤（Caulis Sinomenii）为防己科植物，药用时所述的青风藤主要是指青风藤或毛青藤的干燥藤茎，具有抗炎、镇痛、降压、抗心律失常等作用，常用于风湿性关节炎的治疗。目前上市主要是口服给药的片剂和注射给药的针剂，如正清风痛宁片和青藤碱注射液等。但口服存在生物利用度低、有胃肠道不良反应、经体循环后到达病变部位药量少等缺点，严重限制了其药用价值的发挥。

近来研究显示，通过将雷公藤制成微乳制剂进行外敷来代替口服的方法较好地解决了上述问题。微乳粒径小（一般10nm～100nm），具有较强的组织亲和力，可改善皮肤、黏膜的渗透性，使活性成分的经皮渗透速率增加，延长药物作用时间，维持恒定的有效血药浓度，减小药物的刺激性等特点，日益受到研究者的重视。但是，由于微乳的流动性强，生物粘附性差，存在难以在皮肤上涂布和滞留，作用时间短，长期贮存水分容易挥发等缺点，因而限制了其实际应用。

目前多数中药处方药虽已达到较好的治疗RA的效果，但是往往毒性大、副作用明显，且药味大、用药量大，对RA的长期治疗成本也较高。中药传统的外用剂型为数不少，但由于制备工艺粗放，基质选用不尽合理，透皮吸收机制研究不透；而中药复方制剂由于成分复杂，通常由多种成分共同发挥治疗作用，且用药剂量一般较大，所以一直以来，中药外用新剂型的发展比较缓慢。专利申请号为CN102380015B的专利公开了一种治疗类风湿性关节炎的药物组合物，主要药效成份为青风藤和雷公藤提取物、穿山龙和甘草，制备成外用巴布剂，减轻了雷公藤的毒副作用；但其效果仍待进一步提高，有毒性的雷公藤含量过高，粘度过大，渗透性不够理想，起效慢，且配方及制备工艺复杂。目前未见有直接以雷公藤和青风藤为主药成分制备微乳凝胶剂的相关研究和报道。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是克服现有雷公藤和青风藤药物口服制剂存在的副作用大、毒性强、利用度低等技术缺陷和不足，提供一种效果好、用量小、无明显毒副作用的雷公藤提取物与青风藤提取物微乳凝胶剂，该微乳凝胶剂在解决上述问题的同时，还实现雷公藤与青风藤的组合配比，达到协同增效的目的，为类风湿性关节炎的治疗提供一种理想的药物。

本发明的目的是提供一种双藤微乳凝胶剂，所述双藤为雷公藤和青风藤。

本发明另一目的是提供所述双藤微乳凝胶剂的制备方法。