[发明专利]3,3′‑双取代氧化吲哚与3‑烯键氧化吲哚拼接衍生物及其制备方法及应用有效
申请号: | 201410352702.6 | 申请日: | 2014-07-23 |
公开(公告)号: | CN104276994B | 公开(公告)日: | 2017-06-16 |
发明(设计)人: | 林冰;刘雄利;黄璇;景德红;周英;俸婷婷;余章彪 | 申请(专利权)人: | 贵州大学 |
主分类号: | C07D209/34 | 分类号: | C07D209/34;A61K31/405;A61P35/00;A61P35/02 |
代理公司: | 贵阳中新专利商标事务所52100 | 代理人: | 李亮,程新敏 |
地址: | 550025 贵州省贵*** | 国省代码: | 贵州;52 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 氧化 吲哚 拼接 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物,其特征在于:该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构:
式中,且R1限于Ph、4-甲基苯基、3,5-二甲基苯基或Bn;R2限于H、F或者CH3;R3限于CH3或者C2H5;R4限于CH3、Bn或者Boc;R5限于H、CH3、Cl或F;R6限于彼此独立地为H、Boc;
2.一种如权利要求1所述的3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物的制备方法,其特征在于:由相应的3-取代氧化吲哚与靛红衍生的Morita-Baylis-Hillman碳酸酯在碱性催化剂条件下,在有机溶剂中进行取代消除反应,获得3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物。
3.根据权利要求2所述的3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物的制备方法,其特征在于:所述的碱性催化剂为四丁基溴化铵、十六烷基三甲基溴化胺或四丁基硫酸氢铵。
4.根据权利要求2所述的3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物的制备方法,其特征在于:所述的有机溶剂为乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、乙醚、四氢呋喃、苯、甲苯、二甲苯、三甲苯、二氧六环、乙二醇二甲醚、异丙醚、氯仿、二氯甲烷或硝基苯。
5.根据权利要求2所述的3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物的制备方法,其特征在于:相应的3-取代氧化吲哚与靛红衍生的Morita-Baylis-Hillman碳酸酯的反应温度为25-100℃,反应时间为1-48小时。
6.一种如权利要求1所述的3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物在制备防治肿瘤疾病药物的应用。
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