[发明专利]3,3′‑双取代氧化吲哚与3‑烯键氧化吲哚拼接衍生物及其制备方法及应用有效

专利信息
申请号: 201410352702.6 申请日: 2014-07-23
公开(公告)号: CN104276994B 公开(公告)日: 2017-06-16
发明(设计)人: 林冰;刘雄利;黄璇;景德红;周英;俸婷婷;余章彪 申请(专利权)人: 贵州大学
主分类号: C07D209/34 分类号: C07D209/34;A61K31/405;A61P35/00;A61P35/02
代理公司: 贵阳中新专利商标事务所52100 代理人: 李亮,程新敏
地址: 550025 贵州省贵*** 国省代码: 贵州;52
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摘要:
搜索关键词: 取代 氧化 吲哚 拼接 衍生物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物,其特征在于:该化合物具有如通式(Ⅰ)所示的结构:

式中,且R1限于Ph、4-甲基苯基、3,5-二甲基苯基或Bn;R2限于H、F或者CH3;R3限于CH3或者C2H5;R4限于CH3、Bn或者Boc;R5限于H、CH3、Cl或F;R6限于彼此独立地为H、Boc;

2.一种如权利要求1所述的3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物的制备方法,其特征在于:由相应的3-取代氧化吲哚与靛红衍生的Morita-Baylis-Hillman碳酸酯在碱性催化剂条件下,在有机溶剂中进行取代消除反应,获得3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物。

3.根据权利要求2所述的3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物的制备方法,其特征在于:所述的碱性催化剂为四丁基溴化铵、十六烷基三甲基溴化胺或四丁基硫酸氢铵。

4.根据权利要求2所述的3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物的制备方法,其特征在于:所述的有机溶剂为乙腈、甲醇、乙醇、丙醇、异丙醇、乙醚、四氢呋喃、苯、甲苯、二甲苯、三甲苯、二氧六环、乙二醇二甲醚、异丙醚、氯仿、二氯甲烷或硝基苯。

5.根据权利要求2所述的3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物的制备方法,其特征在于:相应的3-取代氧化吲哚与靛红衍生的Morita-Baylis-Hillman碳酸酯的反应温度为25-100℃,反应时间为1-48小时。

6.一种如权利要求1所述的3,3′-双取代氧化吲哚与3-烯键氧化吲哚拼接衍生物在制备防治肿瘤疾病药物的应用。

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