[发明专利]一种薏苡仁油口服纳米粒及其制备方法

说明书

【技术领域】

本发明涉及一种纳米制剂及其制备方法，尤其涉及一种薏苡仁油口服纳米粒及其制备方法。

【背景技术】

薏苡仁为禾本科(Gramineae)植物薏苡(Coix lacryma-jobi L.var.ma-yuen Stapf)的干燥成熟种仁；其主产于福建、辽宁等省，在贵州、四川、云南、浙江等省也有栽培。薏苡仁的主要药效部位为薏苡仁油，主要有抗肿瘤、镇痛抗炎、调节免疫力、抗病毒等作用。现有注射用薏苡仁油的功效为益气养阴，消徵散结，适用于不宜手术的气阴两虚、脾虚湿困型原发性非小细胞肺癌及原发性肝癌；配合放、化疗有一定的增效作用；对中晚期肿瘤患者具有一定的抗恶病质和止痛作用。显然，薏苡仁油在抗肿瘤方面发挥着重要的作用。

通常口服制剂更方便患者服用。然而，薏苡仁油为脂溶性，蒸馏水中溶解度小，在消化液中的溶出是其吸收的限速步骤，导致口服后吸收利用率低，从而降低其体内生物利用度，影响药物的疗效；且薏苡仁油含有超过80％的不饱和脂肪酸，容易被氧化，影响药物的稳定性。

此外，虽然目前市场上有很多其他保健或医疗制剂以纳米粒的形式存在，但有关薏苡仁油制剂并未见以纳米粒形式存在的产品。

【发明内容】

本发明所要解决的技术问题在于提供一种薏苡仁油口服纳米粒及其制备方法。

本发明是通过以下技术方案解决上述技术问题的：

一种薏苡仁油口服纳米粒，其具体由以下重量份的组分组成：

薏苡仁油1重量份；聚乳酸羟基乙酸聚合物20重量份；

泊洛沙姆40重量份。

上述薏苡仁油口服纳米粒的制备方法，其包括以下具体步骤：

步骤1：取1重量份的薏苡仁油与20重量份的聚乳酸羟基乙酸聚合物，并将二者溶于785.3重量份的有机溶剂中，充分溶解后则构成有机相，待用；其中，有机溶剂为丙酮-无水乙醇，且丙酮-无水乙醇的体积配比为5:1；

步骤2：往4000重量份的蒸馏水中加入40重量份的泊洛沙姆，待分散均匀则构成水相，待用；

步骤3：将上述有机相以0.2～0.4mL/min的速度滴至上述水相中，且边滴定边进行温和磁力搅拌，待滴定结束后，继续温和磁力搅拌2h，温和磁力搅拌时的温度均为15～35±2℃；搅拌结束后将产物置于37℃下，进行旋转真空蒸发除去有机溶剂，则制成胶态的纳米粒混悬溶液；

步骤4：将步骤3获得的纳米粒混悬溶液置于4℃下，以2000r/min离心20min去除其中团聚的大粒子，之后于4℃下、12000r/min条件下离心沉淀，弃去上清液、去除残留物，然后采用蒸馏水重新悬起纳米粒子，重复洗涤3次，得到沉淀物；

步骤5：将上述沉淀物分散于1111.1重量份蒸馏水中，并加入冻干添加剂，于-50℃下冷冻干燥，得到白色粉末即所述薏苡仁油口服纳米粒。

较优地，所述温和磁力搅拌时的温度为25±2℃。

较优地，所述冻干添加剂为甘露醇。

本发明的有益效果在于：提供一种以薏苡仁油制备成的纳米粒口服给药形式的中药固体制剂产品即薏苡仁油口服纳米粒，其能够明显提高薏苡仁油的口服生物利用度，且提高了薏苡仁油的稳定性和体内肠吸收，改善了其体外释放规律；并同时揭露了该薏苡仁油口服纳米粒的制备方法，该方法易于操作，便于规模化生产。

【附图说明】

下面参照附图结合实施例对本发明作进一步的描述。

图1为本发明中甘油三油酸酯的大鼠空肠累积吸收量-时间曲线图。

【具体实施方式】

本发明一种薏苡仁油口服纳米粒，其具体由以下重量份的组分组成：

薏苡仁油1重量份；聚乳酸羟基乙酸聚合物20重量份；

泊洛沙姆40重量份。

于此同时，本发明揭露了上述薏苡仁油口服纳米粒的制备方法，具体地，其包括以下步骤：

步骤1：取1重量份的薏苡仁油与20重量份的聚乳酸羟基乙酸聚合物(丙交酯LA:乙交酯GA＝50/50，分子量M＝15000)，并将二者溶于785.3重量份的有机溶剂中，充分溶解后则构成有机相，待用；其中，有机溶剂为丙酮-无蒸馏水乙醇，且丙酮-无蒸馏水乙醇的体积配比为5:1；

步骤2：往4000重量份的蒸馏水中加入40重量份的泊洛沙姆，待分散均匀则构成水相，待用；