[发明专利]5‑萘基‑2‑氨基‑苯并[d]噁唑衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201410355850.3 | 申请日: | 2014-07-24 |
公开(公告)号: | CN105272933B | 公开(公告)日: | 2017-09-12 |
发明(设计)人: | 张皓;符健 | 申请(专利权)人: | 张皓;符健 |
主分类号: | C07D263/58 | 分类号: | C07D263/58;A61K31/423;A61P35/00 |
代理公司: | 海口兴南知识产权事务有限公司46002 | 代理人: | 戴巨龙 |
地址: | 571100 海南省*** | 国省代码: | 海南;46 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 萘基 氨基 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
技术领域
本发明属于化学合成药技术领域,具体地讲是涉及5-萘基-2-氨基-苯并[d]噁唑衍生物及其制备方法和用途。
技术领域
根据相关资料报道,以噁唑,苯并[d]噁唑与卤代烃反应合成硫醚类的杂环化合物对肿瘤细胞具有抑制活性作用。例如美国Intellikine公司研制的3-异丙基(2-氨基-5苯并恶唑基)-4-氨基吡唑并[3,4-d]嘧啶。同样是以苯并噁唑为基础,在治疗人前列腺癌模式小鼠时发现肿瘤细胞不能发生转移,同时还发现这种新药对人前列腺癌细胞有着较好的治疗效果。如今,这种化合物正在用于治疗不同类型癌症的临床试验中,如宫颈癌,乳腺癌等方面就具有极强的抑制活性作用。
我们通过合理的药物设计和动物药效学实验,发现取代的5-萘基-2-氨基-苯并[d]噁唑在胃癌、肝癌、肾癌、结肠癌等方面有非常好的抑制活性作用。目前,经查阅和检索相关资料,关于5-萘基-2-氨基-苯并[d]噁唑、5-萘基-2-氨基-苯并[d]噁唑衍生物及其制备方法和用途没有相关的文献记载和报道。
发明内容
本发明所要解决的技术问题是提供5-萘基-2-氨基-苯并[d]噁唑衍生物及其制备方法和用途。
本发明解决技术问题所采用的技术方案为:
5-萘基-2-氨基-苯并[d]噁唑衍生物,其特征在于如下通式(Ⅰ)结构所示:
其中,R1-R10表示氢、氟、氯、溴、(C1-C10)烷烃、取代的(C1-C10)烷烃,烷氧基,杂环基、取代的杂环基、芳基或取代的芳基;R11、R12表示氢、(C1-C10)烷烃、取代的(C1-C10)烷烃,烷氧基,杂环基、取代的杂环基、芳基或取代的芳基。
优选是R1-R12表示氢、(C1-C10)烷烃、取代的(C1-C10)烷烃,烷氧基,杂环基、取代的杂环基、芳基或取代的芳基。
进一步优选是R1、R2、R3、R11、R12表示氢,如下通式(Ⅱ)结构所示:
R4、R5、R6、R7、R8、R9、R10表示氢、氟、氯、溴、(C1-C10)烷烃、取代的(C1-C10)烷烃,烷氧基,杂环基、取代的杂环基、芳基或取代的芳基。
进一步优选是R4、R5、R6、R9、R10表示氢,其特征在于如下通式(Ⅲ)结构所示:
R7、R8表示氢、氟、氯、溴、(C1-C10)烷烃、取代的(C1-C10)烷烃,烷氧基,杂环基、取代的杂环基、芳基或取代的芳基。
本发明更进一步优选是的方案结构如下:
5-萘基-2-氨基-苯并[d]噁唑衍生物的制备方法,其特征在于制备方法步骤如下:
(1)以DCM和正庚烷按体积比2:3为反应溶剂、常温为反应条件,在浓硫酸作用下2-溴-6-萘酚和1-金刚烷醇发生反应生成7-(金刚烷胺-1-基)-2-溴-6-萘酚(化合物5);
(2)以DMF为反应溶剂,常温为反应条件,在碳酸钾作用下7-(金刚烷胺-1-基)-2-溴-6-萘酚(化合物5)和乙氧基甲氧基氯甲烷发生反应生成7-(金刚烷胺-1-基)-2-溴-6-甲氧乙氧基甲氧基萘(化合物6);
(3)以1,4-二氧六环和水按体积比3:1为反应溶剂,在回流和氮气保护状态下,2-氨基-5-苯并[d]噁唑硼酸盐酸盐(化合物4)、7-(金刚烷胺-1-基)-2-溴-6-甲氧乙氧基甲氧基萘(化合物6)、四三苯基膦钯和碳酸钠发生反应生成5-{[7-(金刚烷胺-1-基)-6-(2-甲氧乙氧基甲氧基)]-萘-2-基}-苯并[d]噁唑-2-胺(化合物A);
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