[发明专利]GuttiferoneK的医药用途

说明书

技术领域

本发明涉及医药保健品领域，特别是涉及一种苯甲酮类化合物的医药用途及其药物组合物和保健品。

背景技术

前列腺癌是威胁男性健康的常见肿瘤之一，2002年全球新发病例为679 000例，位列男性肿瘤的第2位。前列腺癌确切的发病原因尚未明确，而且近年来呈迅速上升趋势。早期前列腺癌可无任何预兆症状，仅仅是筛查时发现血清前列腺特异抗原值升高和(或)直肠指检发现前列腺异常改变。而一旦出现症状，常属较晚期的进展性前列腺癌，此时前列腺患者中往往已经出现癌细胞转移浸润现象。

目前在癌症的治疗方面，由于手术治疗和放化疗的不断进步，原发癌症以及一些早期癌症患者的死亡率在不断的下降，癌症逐渐地变成了一种慢性疾病，称之为“带瘤生存”。目前带瘤生存的患者不断增多，仅在美国就有1200万带瘤生存的患者。但是癌症总体的死亡率依然居高不下，癌症的复发就是其中的一个主要原因。在临床上，对于预防癌症的复发已经越来越受到人们的关注，但是到目前为止仍没有相关的预防指南，也没有针对性的药物。

关于癌症复发的机理还没有明确的机制。目前比较主流的说法是，癌症复发的主要原因是由于静止期癌细胞(Quiescent cancer cell)重新进入细胞周期。静止期肿瘤细胞存在于肿瘤发生发展的各个阶段，此外当患者接受了放化疗之后也会导致一部分肿瘤细胞进入静止期。肿瘤细胞进入静止期是其进行自我保护的一种机制，癌细胞进入静止期后可以减少细胞存活所需的能量，并降低对药物的敏感度，从而有利于癌细胞的存活。当机体环境发生变化后，静止期癌细胞会重新进入细胞周期，肿瘤又开始重新生长，从而导致癌症的复发。所以，如果可以抑制静止期癌细胞重新进入细胞周期或诱导静止期癌细胞死亡，将会一定程度上预防癌症的复发。

发明内容

本发明的目的旨在提供一种苯甲酮类化合物Guttiferone K的新的医药用途及其药物组合物和保健品。

具体地说，本发明的第一方面是提供了式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或前药在制备预防或治疗前列腺癌的药物或保健品中的应用：

本发明的第二方面是提供了式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或前药在制备预防或治疗前列腺癌复发的药物或保健品中的应用：

本发明的第三方面是提供了一种可预防或治疗前列腺癌的药物组合物，它包含治疗有效量的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或前药。

本发明还提供了一种可预防或治疗前列腺癌的保健品，它包含有效量的式(Ⅰ)化合物或其药学上可接受的盐、水合物或前药。

本发明各个方面的细节将在随后的章节中得以详尽描述。通过下文以及权利要求的描述，本发明的特点、目的和优势将更为明显。

附图说明

图1为Guttiferone K抑制人前列腺癌细胞LNCaP增殖的统计分析图。

图2为Guttiferone K抑制人前列腺癌细胞PC-3增殖的统计分析图。

图3为Guttiferone K抑制静止期人前列腺癌细胞LNCaP重新增殖的统计分析图。

图4为Guttiferone K抑制静止期人前列腺癌细胞PC-3重新增殖的统计分析图。

图5为Guttiferone K推迟静止期人前列腺癌细胞LNCaP重新进入细胞周期的流式分析图。

图6为Guttiferone K推迟静止期人前列腺癌细胞PC-3重新进入细胞周期的流式分析图。

图7为Guttiferone K诱导静止期人前列腺癌细胞LNCaP死亡的统计分析图。

图8为Guttiferone K诱导静止期人前列腺癌细胞PC-3死亡的统计分析图。

图9为Guttiferone K抑制裸鼠皮下静止期人前列腺癌细胞PC-3移植瘤生长的体积变化曲线。

具体实施方式

本发明人通过体内和体外实验研究，意外地发现Guttiferone K(简称GUTK)能够显著性地抑制前列腺癌细胞的增殖以及具有抑制静止期前列腺癌细胞重新进入细胞周期和诱导静止期前列腺癌细胞死亡的能力。故而，该化合物可用于制备预防或治疗前列腺癌以及预防或治疗前列腺癌复发的药物或保健品。

如本领域的技术人员所知，本发明的Guttiferone K具有如下结构通式：

分子式：C₃₈H₅₀O₆分子量：602