[发明专利]一种曲前列尼尔（Treprostinil）的新合成方法有效
| 申请号： | 201410371410.7 | 申请日： | 2014-07-30 |
| 公开（公告）号： | CN104151151A | 公开（公告）日： | 2014-11-19 |
| 发明（设计）人： | 杨波;李延华;张冰 | 申请（专利权）人： | 天泽恩源（天津）医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07C51/285 | 分类号： | C07C51/285;C07C51/16;C07C59/72 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 李红团 |
| 地址： | 301700 天津市武清区天津市武*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 前列 treprostinil 合成 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种曲前列尼尔的制备方法，其特征在于，如下式以1为原料，经过与卤代乙醛缩二甲醇反应得到2，再经酸化，得到水合醛5，水合醛5可脱水得到醛3，3或5氧化得到式4曲前列尼尔：
2.如权利要求1所述制备方法，其特征在于，连接缩醛步骤使用氯乙醛缩二甲醇或溴乙醛缩二甲醇；溶剂选用DMF、N-甲基吡咯烷酮或DMSO；碱选用氢氧化钾、碳酸钾或碳酸铯；反应温度选用70～180℃，催化剂选用四丁基碘化铵。
3.如权利要求1所述制备方法，其特征在于，缩醛水解成水合醛步骤溶剂选用甲醇、乙醇或THF；酸使用TsOH、盐酸或三氟乙酸；温度选用20～80℃。
4.如权利要求1所述制备方法，其特征在于，水合醛脱水形成醛的步骤溶剂选用乙醇/甲苯，以Dowex为催化剂，温度可选用80～130℃。
5.如权利要求1所述制备方法，其特征在于，氧化步骤选用双氧水/甲醇/碳酸钾体系，或次氯酸钠/甲醇；温度选用0～40℃。
6.如权利要求1所述制备方法中分离得到的中间体2
7.如权利要求1所述制备方法中分离得到的中间体3
8.如权利要求1所述制备方法中分离得到的中间体5
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