[发明专利]一种吡咯并吡啶类化合物及其制备方法有效
申请号: | 201410377110.X | 申请日: | 2014-07-30 |
公开(公告)号: | CN104230974B | 公开(公告)日: | 2017-02-08 |
发明(设计)人: | 姚庆佳;徐扬军;武思民 | 申请(专利权)人: | 斯芬克司药物研发(天津)股份有限公司 |
主分类号: | C07F7/10 | 分类号: | C07F7/10 |
代理公司: | 天津市三利专利商标代理有限公司12107 | 代理人: | 李蕊 |
地址: | 300000 天津经济技*** | 国省代码: | 天津;12 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 吡咯 吡啶 化合物 及其 制备 方法 | ||
1.一种吡咯并吡碇类化合物,其特征在于:为1-((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2(3H)-酮-4-羧酸甲酯,其结构式为(Ⅰ)所示,
2.根据权利要求1所述的吡咯并吡碇类化合物,其特征在于:所述1-((2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-2(3H)-酮-4-羧酸甲酯为浅粉色固体,其核磁共振氢谱数据(CDCl3)为0.972(t,2H),3.682(t,2H),3.916(s,2H),3.987(s,3H),5.304(s,2H),7.507(d,1H),8.365(d,1H)。
3.权利要求1所述的吡咯并吡碇类化合物的制备方法,其特征在于:具体步骤如下:
(1)化合物SM用2-(三甲基甲硅烷基)乙氧基)甲基(sem)保护得到化合物1;
(2)化合物1经三溴化吡啶嗡去氢/氧化得到化合物2;
(3)通过锌和氯化铵常温下对化合物2去溴得到化合物3;
(4)利用高压釜,化合物3在Pd(dppf)Cl2催化下进行插羰反应生成终产品化合物4,其中,
4.根据权利要求3所述的吡咯并吡碇类化合物的制备方法,其特征在于:所述化合物2、化合物3作为中间产物,为新化合物。
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