[发明专利]哌嗪二酮衍生物及其制备和用途

说明书

技术领域

本发明属于农药和药物领域。具体地，本发明涉及一种哌嗪二酮衍生物及其制备和用途。

背景技术

杀虫剂是控制虫害的主要手段，在现代农业中起着非常重要的作用。目前所使用的杀虫剂多是神经毒剂，例如：有机磷杀虫剂和氨基甲酸酯类杀虫剂在昆虫体内的作用主要是抑制乙酰胆碱酶的活性，引起昆虫中毒死亡；拟除虫菊酯类杀虫剂作为神经毒剂，其毒理机制被认为是直接与神经膜上的钠离子通道相互作用而产生毒效；新烟碱类杀虫剂被公认是一种乙酰胆碱受体毒剂，它是作用于乙酰胆碱受体的杀虫剂。

但近二三十年以来，杀虫剂市场格局发生了很大变化，大批杀虫剂被挤出市场。其原因有两个方面：

一是杀虫剂的安全性问题，一些传统的杀虫剂由于其毒性和对环境生态的影响而遭淘汰，进入90年代，高毒高残留的有机磷杀虫剂如甲胺磷、对硫磷、氧乐果等及高毒的氨基甲酸酯类杀虫剂如涕灭威、克百威、灭多威等被禁用的呼声日益高涨，目前这些重要的杀虫剂品种在世界范围内已经被禁用或即将被禁用。

二是害虫对杀虫剂的抗药性问题，由于长期滥用化学杀虫剂，害虫的抗性提高，一方面使得杀虫剂的用量不断增多，形成恶性循环，对环境和生态造成极大损害；另一方面使得害虫的防治成本不断上升。

一方面是不断扩大的市场需求，另一方面是不断被淘汰的杀虫剂品种，因此，开发新型环境友好型农药显得非常重要。

发明内容

本发明的目的是提供一种结构新颖的、具有良好的杀虫活性的哌嗪二酮衍生物。

本发明的另一目的是提供上述哌嗪二酮衍生物的制备方法和用途，例如用于制备杀灭害虫的组合物，或用于制备人5-HT2a受体配体或激动剂。

本发明的第一方面提供了一种具有式(I)所示结构的化合物或其药学上可接受的盐或农药学上可接受的盐，

其中，R₁为取代的或未取代的C₁～C₁₀烷基、取代的或未取代的C₁～C₁₀烷氧基、取代的或未取代的C₂～C₁₀烯基、取代的或未取代的C₂～C₁₀烯氧基、取代的或未取代的C₂～C₁₀炔基、取代的或未取代的C₂～C₁₀炔氧基、取代的或未取代的C₁～C₁₀酯基、取代的或未取代的C₁～C₁₀烷基羰基、取代的或未取代的C₁～C₁₀烷氧基羰基、取代的或未取代的C₅～C₁₀芳基、取代的或未取代的C₂～C₈杂芳基、取代的或未取代的C₃～C₈杂环烷基、取代的或未取代的-C₁～C₆亚烷基-C₅～C₁₀芳基、或取代的或未取代的-C₁～C₆亚烷基-C₂～C₈杂芳基；其中，所述取代的是指被选自下组的一个或多个(优选为1个、2个、3个或4个)取代基所取代：硝基、卤素、氰基、氨基、肼基、C₁～C₆酰基氨基、羟基、C₁～C₆烷基、羟基C₁～C₆烷基、C₁～C₆烷氧基、卤代C₁～C₆烷基、卤代C₁～C₆烷氧基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆烯氧基、C₁～C₆烷氧基、C₂～C₆烯基、C₂～C₆炔基、C₁～C₆酯基、C₁～C₆烷基羰基、C₁～C₆烷氧基羰基、C₅～C₁₀芳基、卤代C₅～C₁₀芳基和C₃～C₈杂环烷基；