[发明专利]用于调节IRE1、SRC和ABL活性的方法和组合物

权利要求书

1.具有下式的化合物：

其中，R¹、R²¹和R²²独立地是氢、卤素、-CN、-NO、-NO₂、-NR⁹R¹⁰、-OR¹¹、-COOR¹²、-SR¹³、-COR¹⁴、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂烃基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的杂环烃基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基；

R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴独立地是氢、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂烃基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的杂环烃基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基；

X是NH或S；并且

x和z独立地是0至5的整数。

2.具有下式的化合物：

其中，R¹、R²¹和R³⁶独立地是氢、卤素、-CN、-NO、-NO₂、-NR⁹R¹⁰、-OR¹¹、-COOR¹²、-SR¹³、-COR¹⁴、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂烃基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的杂环烃基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基；

R⁹、R¹⁰、R¹¹、R¹²、R¹³和R¹⁴独立地是氢、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂烃基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的杂环烃基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基；

y是0至4的整数；以及

z是0至5的整数。

3.权利要求2的化合物，其中两个相邻的R³⁶取代基共同形成取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基。

4.具有下式的化合物：

其中，R¹是氢、氢、卤素、-CN、-NO、-NO₂、-NR⁹R¹⁰、-OR¹¹、-COOR¹²、-SR¹³、-COR¹⁴、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂烃基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的杂环烃基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基；

L是键、取代或未取代的亚烃基、取代或未取代的杂亚烃基、-NH-C(O)-或者-NH-C(O)-NH-；

A是芳基或杂芳基；

R³⁷是卤素、-CN、-CF₃、-OH、-NH₂、-SO₂、-COOH、取代或未取代的烃基、取代或未取代的杂烃基、取代或未取代的环烃基、取代或未取代的杂环烃基、取代或未取代的芳基、或者取代或未取代的杂芳基；和

w是0至5的整数。

5.权利要求1、2和4中任一项的化合物，其具有下式之一：

6.权利要求1-5中任一项的化合物，其中所述化合物活化Ire1的活性。

7.权利要求1-5中任一项的化合物，其中所述化合物抑制Ire1的活性。

8.一种药物组合物，其包含权利要求1-5中任一项的化合物和可药用赋形剂。

9.调节细胞中Ire1活性的方法，其包括使有效量的权利要求1-5中任一项的化合物与所述细胞相接触。