[发明专利]5-羟基-7-甲氧基色原酮在制药中的新应用

说明书

技术领域

本发明涉及医药领域，特别是涉及一种5-羟基-7-甲氧基色原酮在制药中的新应用。

背景技术

冠状动脉粥样硬化心脏病(又称冠心病，英文名称：coronary heart disease，简称CHD)，也叫缺血性心脏病。

心肌缺血是由于多种原因引起的冠状动脉狭窄，心脏的血液灌注减少，导致心肌供血不足，心脏的供氧减少，心肌能量代谢不正常，从而出现心肌代谢功能障碍和结构损伤，最终出现心肌细胞坏死及心功能异常。临床数据显示，引起心肌缺血最主要、最常见的病因是冠心病，心肌缺血是冠心病最基本的病理生理过程。

心肌缺血为发病率较高的心血管疾病，急性发作死亡率高，且反复发作易引起心率失常或者心力衰竭，随着我国人口迅速老龄化和工作节奏加快，冠心病等心脑血管疾病的发生率也逐年增多，严重威胁着人民的身心健康，甚至成为危害健康的“第一杀手”，虽然在过去几十年内，外科手术治疗、干细胞疗法使心肌缺血的治疗取得了进展，但服用药物仍然是其重要、最主要的治疗手段，也是公认的有效而安全的方法，它对延长患者的生命和改善患者的生活质量有着重要的作用。

心肌缺血的药物治疗的关键是使氧的供应与消耗重新达到平衡，其治疗手段主要可分为两类。一种是减少心肌耗氧量；另一种是改善冠脉血流量。目前临床上使用的西药主要有亚硝酸酯和硝酸酯类药物、Ca²⁺拮抗剂、钾通道激动剂、血管紧张素转换酶(ACE)抑制剂、β-受体阻滞剂、ETA受体阻滞剂、Na⁺-H⁺交换(NHE)抑制剂。

中医药在心血管疾病的预防及治疗中占据重要的地位。研究人员发现许多中药具有不同程度的抗心肌缺血作用，获得了不少有意义的成果。其中主要有皂苷类，代表药物有三七总皂苷、西洋参果总皂苷、川续断皂苷、人参皂苷、绞股蓝总苷、蒺藜皂苷；黄酮类，如葡萄籽原花青素、水飞蓟宾、槲寄生黄酮苷、天山花揪叶总黄酮、淫羊藿苷、苦碟子总黄酮、淡竹叶黄酮、黄芩总黄酮；生物碱类，如二氢石蒜碱、关附甲素、槐定碱、延胡索生物碱、川芎嗪、苦参碱；酚酸类，如白藜芦醇、丹酚酸B、芝麻酚；糖苷类，如黑木耳多糖、白藜芦醇苷、红景天苷、天麻素。

然而，虽然临床上应用的药物有多种，但由于其自身种种原因，存在各种各样的副作用。因此，寻找新的作用靶点，开发一系列全新的药物，为心肌缺血的药物治疗展开更为广阔的领域是药物研究工作努力的方向。

色原酮及其苷类化合物属于植物的次生代谢产物，其在植物中分布较广泛，多种科属中都存在该类化合物。近年来，国内外学者对色原酮及其苷类化合物的生物学功能研究越来越多，结果表明其具有抗肿瘤、抗炎、镇痛和降血压等很多有益于人类健康的生物活性，因此受到生物医学界的重视。

枫香槲寄生Viscum liquidambaricolum Hayata.系桑寄生科槲寄生属植物，该属植物主要分布于台湾及南方的一些省区，槲寄生属植物对心血管系统疾病有显著的活性。而5-羟基-7-甲氧基色原酮(5-hydroxy-7-methoxychromone，简称：HMC)，化学式如式Ⅰ所示，其可从枫香槲寄生植物中获得的(分离方法可参见杨燕军.枫香槲寄生化学成分的研究《中药材》，1998；21(1):22-23)；现有技术表明，HMC具有抗肿瘤作用。

发明内容

基于此，本发明的目的在于提供一种5-羟基-7-甲氧基色原酮在制药中的新应用。

解决上述技术问题的具体技术方案如下：

5-羟基-7-甲氧基色原酮在制备治疗或预防心肌缺血的药物中的应用。

5-羟基-7-甲氧基色原酮在制备治疗或预防冠心病引起的心肌缺血的药物中的应用。

5-羟基-7-甲氧基色原酮在制备治疗或预防缺血性心脏病的药物中的应用。

本发明所述5-羟基-7-甲氧基色原酮在制药中的新应用具有以下优点和有益效果：

本发明经发明人的大量研究和实验得出：5-羟基-7-甲氧基色原酮对心肌缺血具有显著的治疗或预防效果，其可显著增加冠脉流量、减慢心率和增加心肌收缩力，还可显著增强机体耐缺氧和缺血作用，也能明显增加机体清除超氧阴离子自由基的能力，还能减少脂质过氧化物的形成，维持机体氧化和抗氧化平衡，保证机体免受过氧化损伤，起到保护心肌细胞的作用。

具体实施方式

以下将结合具体实施例对本发明做进一步说明。

试验例1  5-羟基-7-甲氧基色原酮(HMC)对离体豚鼠心脏灌流的影响

一、实验目的