[发明专利]一种磷酸奥司他韦干混悬剂及其制备方法

权利要求书

1.一种磷酸奥司他韦干混悬剂，所述干混悬剂是由含磷酸奥司他韦的含药颗粒组成，其中所述的含药颗粒包括磷酸奥司他韦、不易与磷酸奥司他韦反应的填充剂和其他药学上可接受的辅料，其中所述的不易与磷酸奥司他韦反应的填充剂选自麦芽糖醇、木糖醇、甘露醇中的一种或者多种和山梨醇的组合物，所述山梨醇在整个组合物中的含量是X，其中0％<X≤75％，优选0％<X≤40％。

2.一种磷酸奥司他韦干混悬剂，所述干混悬剂是由含磷酸奥司他韦的含药颗粒和不含磷酸奥司他韦的辅料颗粒组成，其中所述的含药颗粒包括磷酸奥司他韦、不易与磷酸奥司他韦反应的填充剂和其他药学上可接受的辅料；所述的辅料颗粒包括不易与磷酸奥司他韦反应的填充剂和其他药学上可接受的辅料，其中所述的不易与磷酸奥司他韦反应的填充剂选自麦芽糖醇、木糖醇或甘露醇的一种或者多种；或者选自麦芽糖醇、木糖醇、甘露醇中的一种或者多种和山梨醇的组合物，所述山梨醇在整个组合物中的含量是X，其中0％<X≤75％，优选0％<X≤40％。

3.根据权利要求1或2所述的磷酸奥司他韦干混悬剂，其中所述的其他药学上可接受的辅料包括助悬剂、pH调节剂、防腐剂和着色剂中的一种或多种。

4.根据权利要求3所述的磷酸奥司他韦干混悬剂，其中所述的助悬剂选自黄原胶、羟丙基纤维素、羧甲基纤维素钠、聚乙烯吡咯烷酮-K30、明胶、羧甲基淀粉钠和羟丙甲纤维素，优选黄原胶；所述的pH调节剂可以选自柠檬酸及其水合物与其药学可接受的盐的混合物(如柠檬酸和柠檬酸钠的混合物、一水合柠檬酸和柠檬酸钠的混合)、柠檬酸二氢碱金属盐(如钠盐、钾盐)、乳酸钠、琥珀酸钠，优选柠檬酸二氢钠或一水合柠檬酸与柠檬酸钠的混合物；所述的防腐剂可以选自山梨酸、山梨酸钾、山梨酸钙、苯甲酸、苯甲酸钠、对羟基苯甲酸甲酯、对羟基苯甲酸乙酯、对羟基苯甲酸丙酯、对羟基苯甲酸丁酯中的一种或多种，优选苯甲酸钠；所述的着色剂选自二氧化钛。

5.根据权利要求4所述的磷酸奥司他韦干混悬剂，包括磷酸奥司他韦约3.0％～5.0％、不易与磷酸奥司他韦反应的填充剂约80.0％～95.0％，优选约85.0％～90.0％，在一些实施例中是甘露醇-山梨醇的混合物约80.0％～95.0％、助悬剂约0.01％～5.0％，优选约0.01％～2.0％，在一些实施例中是黄原胶约0.01％～5.0％、pH调节剂约0.01％～5.0％，优选约0.5％～3.5％，在一些实施例中是柠檬酸钠约0.01％～3.5％和一水合柠檬酸约0.01％～1.5％、防腐剂约0.01％～3.0％，优选约0.01％～1.0％，在一些实施例中是苯甲酸钠约0.01％～3.0％和着色剂约0.1％～2.5％，优选约0.1％～2.0％，在一些实施例中是二氧化钛约0.01％～2.5％，其中山梨醇在甘露醇-山梨醇的混合物中的含量是X，其中0％<X≤75％，在一些实施例中是0％<X≤40％。

6.根据权利要求2所述的磷酸奥司他韦干混悬剂，其中所述含药颗粒包括磷酸奥司他韦约3.0％～5.0％、不易与磷酸奥司他韦反应的填充剂约35.0％～50.0％、助悬剂约0.01％～2.5％和着色剂约0.1％～2.5％；所述辅料颗粒包括不易与磷酸奥司他韦反应的填充剂约35.0％～50.0％、助悬剂约0.01％～2.5％、pH调节剂约0.01％～5.0％和防腐剂约0.01％～3.0％；其中不易与磷酸奥司他韦反应的填充剂选自麦芽糖醇、木糖醇或甘露醇的一种或者多种；或者选自麦芽糖醇、木糖醇、甘露醇中的一种或者多种和山梨醇的组合物，所述山梨醇在整个组合物中的含量是X，其中0％<X≤75％，优选0％<X≤40％。

7.根据权利要求6所述的磷酸奥司他韦干混悬剂，其中所述的辅料颗粒还包括甜味剂，选自糖精、甘草酸、甘草酸二钾、甜叶菊提取物、糖精钠、糖精钠二水合物、阿斯巴甜、三氯蔗糖、甜蜜素中的一种或几种，优选三氯蔗糖、甘草酸、糖精钠、糖精钠二水合物或甘草酸二钾，甜味剂在干混悬剂中的含量是约0.01％～5.0％，优选约0.1％～2.5％。

8.根据权利要求7所述的磷酸奥司他韦干混悬剂，还包括有矫味剂，选自玉米麦芽糊精、其他香料物质(如水蜜桃香精、苹果香精、菠萝香精和香蕉香精等)，优选水蜜桃香精，矫味剂在干混悬剂中的含量可以是约0.1％～5.0％，优选约0.1％～1.0％。