[发明专利]一种抗癌化合物的晶型及其制备方法和用途有效
申请号: | 201410385774.0 | 申请日: | 2014-08-07 |
公开(公告)号: | CN105330697B | 公开(公告)日: | 2019-05-28 |
发明(设计)人: | 熊龙;余俊;杨宝海 | 申请(专利权)人: | 江苏豪森药业集团有限公司 |
主分类号: | C07F9/58 | 分类号: | C07F9/58;A61K31/675;A61P35/00;A61P11/00 |
代理公司: | 北京戈程知识产权代理有限公司 11314 | 代理人: | 程伟 |
地址: | 222047 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 抗癌 化合物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.式Ⅰ化合物的晶型,其特征在于,所述晶型为晶型D,该晶型的XRPD图谱在2θ±0.2°为4.89、7.82、8.32、11.69、12.06、13.05、14.65、15.26、18.14、20.03处有衍射峰,
2.根据权利要求1所述的式Ⅰ化合物的晶型,其特征在于,所述晶型D的XRPD图谱如图1所示。
3.制备如权利要求1-2任意一项所述的式Ⅰ化合物的晶型的方法,包括:
1)用有机溶剂A溶解式Ⅰ化合物;
2)加入反溶剂A搅拌析晶,和
3)过滤得目标晶型D,
任选的,过滤后还包含真空干燥步骤,
其中,所述有机溶剂A选自甲醇、乙醇和/或正丁醇;
所述反溶剂A选自异丙醚、正庚烷和/或正己烷;
所述真空干燥是在20-50℃下进行的。
4.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述真空干燥是在20-30℃下进行的。
5.根据权利要求3所述的制备方法,其特征在于,所述真空干燥是在25℃下进行的。
6.一种药物组合物,包含权利要求1或2所述的式Ⅰ化合物的晶型和药学上可接受的载体。
7.根据权利要求1或2所述的式Ⅰ化合物的晶型或权利要求6所述药物组合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
8.根据权利要求1或2所述的式Ⅰ化合物的晶型或权利要求6所述药物组合物在制备肺癌药物中的应用。
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